Wirkstoffe

Pethidini hydrochloridum

Hilfsstoffe

Aqua ad iniectabilia

Injektionslösung; 50 mg / ml.

Starke Schmerzen verschiedener Genese wie postoperative Schmerzen, Tumorschmerzen, therapieresistente Schmerzzustände des Bewegungsapparates / Nervenschmerzen, Koliken der abführenden Gallenwege und des Urogenitalsystems, Gefässspasmen. In der Gynäkologie zur Erleichterung und Beschleunigung der Geburt bei Rigidität und Spasmen des Muttermundes, Krampfwehen und Durchtrittsschmerzen.

I.m. und s.c. Injektion: 25-100 mg (½-2 ml)

Wiederholungsgaben sind individuell anzupassen. Im Allgemeinen werden nach 3-4 Stunden 25-100 mg injiziert.

Bei akuten Koliken oder Schmerzzuständen 25-50 mg (½-1 ml) langsam (1-2 Minuten) i.v., evtl. in 10 ml 10 %iger Glucose - oder physiologischer NaCl - Lösung. Bei schwächlichen Patienten, bei denen i.v. Applikation wegen der Schwere der Schmerzen unbedingt erforderlich ist, injiziert man am besten 1 ml Pethidin mit Glucose - oder physiologischer NaCl-Lösung verdünnt i.v. und 1 ml i.m.

Maximale Tagesdosis: 500 mg.

Da entsprechende Studien bei Kindern fehlen, soll Pethidin nur bei Erwachsenen angewendet werden.

Behandlungsziele und Unterbrechung der Behandlung

Vor Beginn der Behandlung mit Pethidin HCl Amino sollte in Übereinstimmung mit den Leitlinien für die Schmerzbehandlung mit dem Patienten eine Behandlungsstrategie vereinbart werden, die die Behandlungsdauer und die Behandlungsziele umfasst. Während der Behandlung sollte ein regelmässiger Kontakt zwischen Arzt und Patient bestehen, um die Notwendigkeit einer Fortsetzung der Behandlung zu beurteilen, ein Absetzen des Arzneimittels in Erwägung zu ziehen und gegebenenfalls die Dosierung anzupassen. Wenn ein Patient die Behandlung mit Pethidin HCl Amino nicht länger benötigt, kann es ratsam sein, die Dosis schrittweise zu reduzieren, um Entzugserscheinungen zu vermeiden (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Bei unzureichender Schmerzkontrolle sollte die Möglichkeit einer Gewöhnung (Toleranz) und eines Fortschreitens der Grunderkrankung in Betracht gezogen werden (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Pethidin HCl Injektionslösung ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegenüber Pethidin sowie bei Patienten, welche mit MAO-Hemmern behandelt werden.

Kontraindikationen bestehen während der Stillphase und bei Säuglingen, bei Krankheiten (wie Asthma, Cor pulmonale), bei denen eine dosisabhängige Dämpfung des Atemzentrums vermieden werden muss, bei erhöhtem intrakranialem Druck, bei schweren Leberstörungen, bei Pankreatitis.

Pethidin kann nach längerer Anwendung zu psychischer und physischer Abhängigkeit führen (Entzugssyndrom beachten)! Vorsicht bei supraventrikulärer Tachykardie, Krampfneigung, Leber- und Nierenfunktionsstörungen.

Arzneimittelabhängigkeit und Missbrauchspotenzial

Unter der wiederholten Anwendung von Opioiden kann sich eine Toleranzentwicklung und physische und/oder psychische Abhängigkeit entwickeln. Nach Anwendung von Opioiden kann eine iatrogene Abhängigkeit auftreten. Morphin kann wie andere Opioide missbraucht werden, und alle Patienten, die Opioide erhalten, sind auf Anzeichen von Missbrauch und Sucht zu überwachen. Patienten mit erhöhtem Risiko für Opioid-Missbrauch können dennoch angemessen mit Opioiden behandelt werden, diese Patienten müssen jedoch zusätzlich auf Anzeichen von Falschanwendung, Missbrauch oder Sucht überwacht werden. Die wiederholte Anwendung von Morphin kann zu einer Opioidgebrauchsstörung führen. Missbrauch oder absichtliche Falschanwendung von Morphin kann Überdosierung und/oder Tod zur Folge haben. Das Risiko für die Entwicklung einer Opioidgebrauchsstörung ist erhöht bei Patienten mit Substanzgebrauchsstörungen (einschliesslich Alkoholgebrauchsstörung) in der persönlichen oder familiären (Eltern oder Geschwister) Vorgeschichte, bei Rauchern oder bei Patienten mit anderen psychischen Erkrankungen (z.B. Major Depression, Angststörungen und Persönlichkeitsstörungen) in der Anamnese. Die Patienten müssen auf Anzeichen eines Suchtverhaltens (drug-seeking behaviour) überwacht werden (z.B. zu frühe Nachfrage nach Folgerezepten). Hierzu gehört auch die Überprüfung von gleichzeitig angewendeten Opioiden und psychoaktiven Arzneimitteln (wie Benzodiazepinen). Bei Patienten mit Anzeichen und Symptomen einer Opioidgebrauchsstörung sollte die Konsultation eines Suchtspezialisten in Betracht gezogen werden.

Atemdepression

Wie bei allen Opioiden besteht ein Risiko für eine klinisch relevante Atemdepression im Zusammenhang mit der Anwendung von Pethidin HCl Amino. Eine Atemdepression kann, wenn sie nicht sofort erkannt und behandelt wird, zu Atemstillstand und Tod führen. Die Behandlung einer Atemdepression umfasst je nach klinischem Zustand des Patienten eine engmaschige Beobachtung, unterstützende Massnahmen und die Verabreichung von Opioidantagonisten. Eine schwerwiegende, lebensbedrohliche oder tödliche Atemdepression kann zu jedem Zeitpunkt der Therapie auftreten, das Risiko ist zu Beginn der Therapie oder nach einer Dosiserhöhung am grössten.

Schlafbezogene Atemstörungen

Opioide können schlafbezogene Atemstörungen einschliesslich zentraler Schlafapnoe (ZSA) und schlafbezogener Hypoxämie verursachen. Die Anwendung von Opioiden geht mit einer dosisabhängigen Erhöhung des Risikos für eine zentrale Schlafapnoe einher. Bei Patienten, mit zentraler Schlafapnoe sollte eine Verringerung der Opioid- Gesamtdosis in Betracht gezogen werden.

Gleichzeitige Anwendung mit zentral dämpfenden Substanzen

Die gleichzeitige Anwendung von Opioiden mit Benzodiazepinen oder anderen zentral dämpfenden Substanzen kann zu starker Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod führen. Aufgrund dieser Risiken dürfen Opioide und Benzodiazepine oder andere zentral dämpfende Arzneimittel nur an Patienten, für die keine alternative Behandlungsoption in Frage kommt, begleitend verabreicht werden. Wird entschieden, Pethidin HCl Amino begleitend zu Benzodiazepinen oder anderen zentral dämpfenden Arzneimitteln zu verschreiben, sind die jeweils niedrigste wirksame Dosierung und eine minimale Dauer der gleichzeitigen Anwendung zu wählen. Die Patienten müssen engmaschig auf Anzeichen und Symptome von Atemdepression und Sedierung überwacht werden. (siehe Rubrik «Interaktionen»)

Versehentliche Exposition

Die Patienten und ihre Betreuungspersonen müssen darüber in Kenntnis gesetzt werden, dass Pethidin HCl Amino einen Wirkstoff in einer Menge enthält, die tödlich sein kann, dies gilt besonders für Kinder. Patienten und ihre Betreuungspersonen müssen darauf hingewiesen werden, alle Dosiereinheiten für Kinder unerreichbar aufzubewahren und angebrochene oder nicht verwendete Dosiereinheiten ordnungsgemäss zu entsorgen.

Neonatales Opioidentzugssyndrom

Die längere Anwendung von Pethidin HCl Amino in der Schwangerschaft kann zu einem neonatalen Opioidentzugssyndrom führen, das potenziell lebensbedrohlich ist, wenn es nicht rechtzeitig erkannt und behandelt wird. Die Therapie sollte gemäss Protokollen erfolgen, die von Neonatologie-Experten entwickelt wurden. Ist der Einsatz von Opioiden bei einer Schwangeren über einen längeren Zeitraum notwendig, weisen Sie die Patientin auf das Risiko des neonatalen Opioidentzugssyndroms hin und stellen Sie sicher, dass die geeignete Behandlung gegebenenfalls zur Verfügung steht.

Hyperalgesie

Opioid-induzierte Hyperalgesie (OIH) tritt auf, wenn ein Opioid-Analgetikum paradoxerweise eine Zunahme der Schmerzen oder eine Steigerung der Schmerzempfindlichkeit verursacht. Dieser Zustand unterscheidet sich von der Toleranz, bei der zur Aufrechterhaltung einer bestimmten Wirkung höhere Opioiddosen erforderlich sind. Zu den Symptomen der OIH gehören unter anderem eine Zunahme der Schmerzen bei Erhöhung der Opioiddosis, eine Abnahme der Schmerzen bei Verringerung der Opioiddosis oder Schmerzen bei normalerweise nicht schmerzhaften Reizen (Allodynie). Wenn bei einem Patienten der Verdacht auf eine OIH besteht, ist eine Verringerung der Opioiddosis oder eine Opioidrotation zu prüfen.

Nebenniereninsuffizienz

Opioide können eine reversible Nebenniereninsuffizienz hervorrufen, die eine Überwachung und Glukokortikoid-Ersatztherapie erfordert. Symptome der Nebenniereninsuffizienz können u.a. Folgendes umfassen: Übelkeit, Erbrechen, Appetitverlust, Müdigkeit, Schwäche, Schwindel oder niedrigen Blutdruck.

Verminderte Sexualhormone und erhöhtes Prolaktin

Die Langzeitanwendung von Opioiden kann mit erniedrigten Sexualhormon-Spiegeln und einem erhöhten Prolaktinspiegel verbunden sein. Die Symptome beinhalten verminderte Libido, Impotenz oder Amenorrhoe.

Spasmus des Sphincter Oddi/Pankreatits

Opioide können eine Funktionsstörung und einen Spasmus des Sphincter Oddi verursachen, wodurch der intrabiliäre Druck zunimmt und das Risiko für Gallenwegsymptome und Pankreatitis steigt.

Die gleichzeitige Anwendung anderer, das ZNS beeinflussende Arzneimittel wie andere Opioide, Sedativa, wie Benzodiazepine oder Hypnotika, Allgemeinanästhetika, Phenothiazine, Tranquilizer, Skelettmuskelrelaxantien, sedierende Antihistaminika, Gabapentinoide (Gabapentin und Pregabalin) und Alkohol kann additive dämpfende Effekte ergeben, die zu Atemdepression, Hypotonie, starker Sedierung oder Koma führen und manchmal tödlich verlaufen können (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Ein Serotonin-Syndrom kann auftreten bei gleichzeitiger Verabreichung von Opioiden mit Monoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmer) und serotonergen Wirkstoffen, wie selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRI), Serotonin-Norepinephrin- Wiederaufnahmehemmern (SNRI) und trizyklischen Antidepressiva (TCA). Zu den Symptomen eines Serotonin-Syndroms können Änderungen des Bewusstseinszustands, autonome Instabilität, neuromuskuläre Anomalien und/oder gastrointestinale Symptome gehören.

Pethidin darf nicht bei gleichzeitiger Behandlung mit MAO-Hemmern verabreicht werden. Dies gilt besonders auch für neuere MAO-Hemmer wie das Parkinson-Mittel Selegilin; auch bei gleichzeitiger Behandlung mit neueren, als Antidepressiva eingesetzten MAO-Hemmern soll Pethidin nicht verwendet werden.

Schwangerschaft

Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten:

Obwohl Pethidin sehr rasch im Blut der Nabelschnur nachzuweisen ist, sind bislang bei therapeutischer Anwendung in der Schwangerschaft über keine nachteiligen Wirkungen auf die Fœten berichtet worden. Wird das Medikament jedoch vor bzw. während der Geburt gegeben, kann es zu Atmungsdepression beim Neugeborenen führen.

Die längere Anwendung von Pethidin HCl Amino in der Schwangerschaft kann zu einem neonatalen Opioidentzugssyndrom führen, das potenziell lebensbedrohlich ist, wenn es nicht rechtzeitig erkannt und behandelt wird. Die Therapie sollte gemäss Protokollen erfolgen, die von Neonatologie-Experten entwickelt wurden. Ist der Einsatz von Opioiden bei einer Schwangeren über einen längeren Zeitraum notwendig, weisen Sie die Patientin auf das Risiko des neonatalen Opioidentzugssyndroms hin und stellen Sie sicher, dass die geeignete Behandlung gegebenenfalls zur Verfügung steht (siehe auch Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Stillzeit

Da Pethidin in die Muttermilch übergeht, soll es bei stillenden Frauen nicht verwendet werden.

Die Reaktionsfähigkeit kann beeinträchtigt sein.

Die vor allem nach i.v. - Injektionen auftretenden Nebenwirkungen vorwiegend vagotroper Art können durch kleine Gaben von Atropin rasch beseitigt werden.

Liste der unerwünschten Wirkungen

Die unerwünschten Wirkungen sind nach MedDRA-Systemorganklassen und Häufigkeit gemäss folgender Konvention geordnet:

«sehr häufig« (≥1/10)

«häufig» (≥1/100, <1/10),

«gelegentlich» (≥1/1'000, <1/100)

«selten» (≥1/10'000, <1/1'000)

«sehr selten» (<1/10'000)

«nicht bekannt» (kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden)

Erkrankungen des Immunsystems

Selten: Allergische Hauterscheinungen (Exanthem).

Psychiatrische Erkrankungen

Häufigkeit nicht bekannt: Abhängigkeit.

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Sedation, Kopfschmerzen, Mundtrockenheit.

Herz- und Gefässerkrankungen

Häufig: Vasodilatation, leichte Hypotonie mit Neigung zu orthostatischen Beschwerden.

Gelegentlich: Bradykardie, Venenentzündungen (nach i.v.-Injektion), Herzklopfen, Tachykardie.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Häufigkeit nicht bekannt: Atemdepression, zentrales Schlafapnoe-Syndrom.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Gelegentlich: Obstipation.

Häufigkeit nicht bekannt: Pankreatitis.

Leber- und Gallenerkrankungen

Häufigkeit nicht bekannt: Spasmus des Sphincter Oddi.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Nicht bekannt: Harnretention.

Anzeichen und Symptome

Bei Überdosierung treten folgende Symptome auf:

Schwindel, rauschähnliche Zustände, Mundtrockenheit, Mydriasis, Muskelzittern, Krampfanfälle, Kreislaufkollaps mit Cyanose, Koma mit Atemdepression.

Toxische Leukenzephalopathie wurde bei Überdosierung von Opioiden beobachtet.

Behandlung

Antidot sind Morphinantagonisten wie Levallorphan, Nalorphin oder Naloxon.

ATC-Code

N02AB02

Wirkungsmechanismus

Pethidin gehört zur Gruppe der stark wirksamen Analgetika vom Opiat-Typ und ist etwa 5-10 mal schwächer wirksam als Morphin.

Pharmakodynamik

Pethidin bindet sich selektiv an opioid-spezifische Rezeptoren im Gehirn und reguliert die Schmerzleitung und Schmerzempfindung durch Stimulation des endogenen schmerzhemmenden Systems. Zentrale Wirkungen sind ferner Euphorie, Sedierung, Atemdepression, Erbrechen sowie Antidiurese. Pethidin besitzt neben analgetischen noch papaverin-ähnliche und parasympatholytische Wirkungen. So werden die peripheren Gefässe erweitert.

Klinische Wirksamkeit

–

Absorption

Pethidin wird zu 40 % an Plasmaproteine gebunden.

Distribution

Pethidin durchdringt auch die Plazentaschranke.

Metabolismus

Die Metabolisierung erfolgt in der Leber.

Elimination

Nur 5 % der Substanz wird unverändert durch den Harn ausgeschieden. Die Halbwertszeit liegt bei 3,5 Stunden. Die Elimination ist bei saurem Harn erhöht.

Kinetik spezieller Patientengruppen:

Bei Leberzirrhose kann die Halbwertszeit verlängert werden, bei Niereninsuffizienz kommt es zu Akkumulation insbesondere des Metaboliten Norpethidin. Dies kann zu Symptomen der Überdosierung führen.

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Untersuchungen zum Nachweis von Genmutationen liegen nicht vor. In-vivo-Untersuchungen ergaben deutliche Hinweise auf chromosomenbrechende Eigenschaften von Pethidin. Daher besteht der Verdacht auf einer mutagenen Wirkung beim Menschen.

Langzeituntersuchungen am Tier auf ein tumorerzeugendes Potential liegen nicht vor.

Inkompatibilitäten

Da keine Verträglichkeitsstudien durchgeführt wurden, darf dieses Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

Information

Das Medikament unterliegt dem Bundesgesetz über die Betäubungsmittel und die psychotropen Stoffe.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15-25°C) lagern, vor Licht schützen.

13'369 (Swissmedic)

PETHIDIN hcl amino 50 mg/ml 10 amp 1 ml [A+]

PETHIDIN hcl amino 50 mg/ml 100 amp 1 ml [A+]

PETHIDIN hcl amino 100 mg/2ml 10 amp 2 ml [A+]

PETHIDIN hcl amino 100 mg/2ml 100 amp 2 ml [A+]

Amino AG, Gebenstorf

März 2024.

ATC-Code: N02AB02
Wirkstoff: Pethidin
Hauptindikation: Schmerzen
Indikation: Geburtsschmerzen

ATC-Code: N02AB02
Wirkstoff: Pethidin
Hauptindikation: Schmerzen
Indikation: Geburtsschmerzen

ATC-Code: N02AB02
Wirkstoff: Pethidin
Hauptindikation: Schmerzen