Wirkstoffe

Lidocainum.

Hilfsstoffe

glycerolum 85 % E422, sorbitolum E420, acidum polyacrylicum, natrii polyacrylas, carmellosum natricum, propylenglycolum E1520 700 mg/Pflaster, ureum, kaolinum ponderosum, acidum tartaricum, gelatina, poly(alcohol vinylicus), aluminii subglycinas, dinatrii edetas, methylparaben E218 14 mg/Pflaster, propylparaben E216 7 mg/Pflaster, aqua purificata, Trägermaterial: polyesterum.

Selbsthaftendes wirkstoffhaltiges Pflaster zur topischen Anwendung, bestehend aus einer mit einem Gel imprägnierten Polyesterschicht.

Enthält 700 mg Lidocain pro wirkstoffhaltiges Pflaster.

Die Fläche eines einzelnen wirkstoffhaltigen Pflaster entspricht 140 cm².

Neurodol Tissugel ist zur Linderung der Schmerzen bei einer Post-Herpes-Zoster-Neuralgie angezeigt. Das wirkstoffhaltige Pflaster darf nur auf intakte Haut aufgetragen werden.

Neurodol Tissugel darf nur auf unversehrte Haut aufgetragen werden, daher erst nach Abheilung der Herpes-Zoster-Läsionen anwenden.

Einmal täglich bis zu 3 selbsthaftende wirkstoffhaltige Pflaster möglichst flächendeckend auf die Schmerzzone der Haut applizieren. Vor dem Auftragen die transparente Schutzfolie der gelatinösen Oberfläche abziehen. Falls erforderlich können die Selbstklebepflaster vor dem Entfernen der Schutzfolie mit der Schere in kleinere Teile geschnitten werden.

Übliche Dosierung

Einmal täglich bis zu 3 selbsthaftende wirkstoffhaltige Pflaster möglichst flächendeckend auf die Schmerzzone der Haut applizieren.

Therapiedauer

Neurodol Tissugel darf nicht länger als 12 Stunden pro Tag und nur auf intakter Haut belassen werden. Nicht auf Schleimhäute applizieren.

Kinder und Jugendliche

Die Wirkung von Neurodol Tissugel wurde bei Kindern nicht untersucht. Es wird demnach für Kinder unter 12 Jahren nicht empfohlen.

Neurodol Tissugel ist nicht für die Behandlung von Herpes Zoster angezeigt. Es darf weder bei unvollständig abgeheilten Herpes-Zoster-Läsionen noch auf die verletzte Haut aufgetragen werden.

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff, anderen Lokalanästhetika (beispielsweise Benzocain, Procain, Tetracain) oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.

Neurodol Tissugel darf bei Patienten mit atopischer Dermatitis nicht angewendet werden.

Obschon die Wahrscheinlichkeit, dass mit Neurodol Tissugel unerwünschte systemische Wirkungen auftreten, sehr gering ist, kann die Applikation auf entzündete oder verletzte Haut, auf eine Fläche von mehr als 420 cm² (entsprechend über 3 Neurodol Tissugel Selbstklebepflaster) sowie bei Patienten von geringer Körpergrösse oder solchen mit einer ungenügenden systemischen Elimination zu einer Plasmakonzentration führen, die unerwünschte systemische Reaktionen des Wirkstoffes auslösen kann. Ebenso sollten die wirkstoffhaltigen Pflaster nicht mehr als 12 Stunden belassen und nicht häufiger als empfohlen gewechselt werden (beispielsweise mit Unterbrüchen von weniger als 12 Stunden), weil unerwünschte systemische Wirkungen direkt proportional zur Fläche und Dauer der Applikation auftreten. Den Anwendungsempfehlungen ist also strikte Folge zu leisten.

Wird Neurodol Tissugel zusammen mit anderen Lokalanästhetika verwendet, muss die gesamte resorbierte Menge an Lokalanästhetika berücksichtigt werden.

Sollte während der Applikation eine Reizung oder ein Brennen auftreten, sind die Selbstklebepflaster zu entfernen und nicht wieder aufzutragen. Nach dem Abklingen der Symptome, besser noch 24 Stunden nach der letzten Pflasterapplikation, und bei einer Neuralgie kann die Behandlung mit Neurodol Tissugel wieder aufgenommen werden.

Dieses Arzneimittel enthält 700 mg Propylenglycol (E1520) pro wirkstoffhaltiges Pflaster.

Neurodol Tissugel enthält Methylparabene (E218) und Propylparabene (E216). Diese können allergische Reaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen.

Pharmakokinetische Interaktionen

Infolge möglicher Interaktionen bei der Metabolisierung von Lidocain hat die gleichzeitige Verabreichung von Neurodol Tissugel mit folgenden Präparaten mit Vorsicht zu erfolgen, weil die Plasmaspiegel von Lidocain dadurch ansteigen können: CYP3A4-Hemmer wie die Imidazolderivate (z.B. Fluconazol, Ketoconazol), die Makrolide (z.B. Erythromycin, Clarithromycin), die Proteasehemmer (z.B. Indinavir, Ritonavir), Cimetidin, Diltiazem, Fluoxetin oder Fluvoxamin. Dennoch ist kein klinisch relevanter Effekt zu erwarten, weil die maximalen Plasmaspiegel, die während der klinischen Studien mit Neurodol Tissugel gemessen wurden, sehr niedrig waren.

Pharmakodynamische Interaktionen

Neurodol Tissugel ist bei Patienten, die Antiarrhythmika der Klasse I (wie beispielsweise Tocainid, Mexiletin, Betablocker) oder andere Lokalanästhetika erhalten, mit Vorsicht zu verabreichen, weil sich additive und potenziell synergetisch toxische Systemwirkungen ergeben können.

Schwangerschaft

Reproduktionsstudien beim Tier haben kein fötales Risiko ergeben, aber es sind keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen verfügbar.

Während der Schwangerschaft darf Neurodol Tissugel nicht appliziert werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.

Stillzeit

Weil Lidocain in die Muttermilch übergeht, wird empfohlen, während der Anwendung von Neurodol Tissugel auf das Stillen zu verzichten.

Nicht zutreffend.

Die Inzidenz unerwünschter systemischer Wirkungen ist direkt proportional zur behandelten Hautfläche und zur Applikationsdauer des wirkstoffhaltigen Pflasters. Unerwünschte systemische Reaktionen auf die geringe resorbierte Menge nach korrekter Anwendung von Neurodol Tissugel sind sehr selten. Lidocain ruft ähnliche unerwünschte Wirkungen hervor wie andere Lokalanästhetika; möglicherweise auftretende systemische Wirkungen, beispielsweise nach übermässigem Gebrauch wirkstoffhaltiger Pflaster, sind unter «Überdosierung» beschrieben.

Die unerwünschten Wirkungen sind nach MedDRA-Systemorganklassen und Häufigkeitsgrade gemäss folgender Konvention geordnet: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1000, <1/100), selten (≥1/10'000, <1/1'000), sehr selten (<1/10'000).

Erkrankungen des Immunsystems

Selten: allergische und anaphylaktische Reaktionen (Urtikaria, Angioödem, Bronchospasmen, anaphylaktischer Schock) sind zwar selten, können sich aber dennoch manifestieren; ihnen ist mit den üblichen Sofortmassnahmen entgegenzutreten. Die Erfassung einer Empfindlichkeit mittels Hauttests ist wenig sinnvoll.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes

Häufig: während oder gleich nach der Behandlung mit Neurodol Tissugel entwickelt sich häufig (6,6 %) auf dem behandelten Hautbereich ein Ödem, Erythem oder Pruritus, oder es können ungewöhnliche Empfindungen oder ein Brennen auftreten. Solche Reaktionen sind normalerweise milder und vorübergehender Natur und verschwinden spontan nach ein paar Minuten oder Stunden.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Toxische Lidocainkonzentrationen (>5 µg/ml) bewirken eine Senkung des Herzminutenvolumens, des gesamten peripheren Widerstandes und des arteriellen Blutdrucks. Diese Veränderungen lassen sich der depressorischen Wirkung auf das Zentralnervensystem zuschreiben.

Anzeichen und Symptome

Die Symptome einer Überdosierung, beispielsweise infolge eines übermässigen Gebrauchs wirkstoffhaltiger Pflaster, sind: Erregung oder Dämpfung des ZNS (Nervosität, Angst, Euphorie, Verwirrtheit, Schwindel, Schläfrigkeit, Tinnitus, Diplopie oder unscharfes Sehen, Erbrechen, Hitze-, Kälte- oder Taubheitsgefühl, Muskelkontraktionen, krampfartiges Zittern, Bewusstlosigkeit, Atemdepression oder -stillstand). Erregungszustände können kurz sein oder gar nicht auftreten; in solchen Fällen kann sich zuerst eine Somnolenz, später eine Bewusstlosigkeit einstellen. Zu den kardiovaskulären Manifestationen zählen Bradykardie, Hypotonie, kardiovaskulärer Kollaps bis zum Herz-Kreislauf-Stillstand.

Behandlung

Infolge der langsamen Lidocainaufnahme durch die intakte Haut muss ein Patient mit den oben beschriebenen toxischen Symptomen noch mehrere Stunden nach erfolgter Behandlung mit den konventionellen Massnahmen beobachtet werden.

ATC-Code

D04AB01

Wirkungsmechanismus

Lidocain ist ein Lokalanästhetikum vom Amid-Typ und für seine stabilisierende Wirkung auf die Neuronalmembran durch die Hemmung der für die Initialisierung und Leitung der Impulse erforderlichen Ionenströme bekannt.

Pharmakodynamik

Die analgetische Wirksamkeit von Neurodol Tissugel bei der Post-Herpes-Neuralgie scheint mit der Fähigkeit von Lidocain zusammenzuhängen, die von den ektopischen Herden hervorgerufenen Entladungen, insbesondere des Spinalganglions, aber auch des von Herpes Zoster verletzten Periphernervs selektiv zu blockieren, und zwar ohne dadurch den normalen Zustand der Nervenleitung und damit die normale Empfindungsfähigkeit der Haut zu beeinträchtigen.

Ergebnisse aus nicht quantitativen Empfindlichkeitstests haben gezeigt, dass die Fähigkeit, ein leichtes Kneifen oder eine kalte Metallscheibe auf der neuronalen Hypersensibilitätszone zu spüren, durch die Applikation von Neurodol Tissugel eingeschränkt wird. Resultate aus quantitativen Tests zur thermischen Sensibilität haben gezeigt, dass die Pflasterapplikation die Schwelle für das Empfinden von Kälte sowie das Empfinden des Kälteschmerzes erhöht, jedoch die Schwelle für das Empfinden von Wärme und die Schmerzschwelle für warme Stimuli unverändert bleiben. Diese Befunde lassen darauf schliessen, dass mit der Applikation von Neurodol Tissugel die Funktion der sensorischen A-delta-Fasern (Kälteempfindung auf der Haut) und der C-Fasern (spezifische Fasern für die Schmerzwahrnehmung von Kälte) in der stärksten Schmerzzone verringert wird.

Klinische Wirksamkeit

Die klinische Wirksamkeit konnte in der Behandlung der Post-Herpes-Zoster-Neuralgie nachgewiesen werden. Die mit Neurodol Tissugel behandelten Patienten zeigten nach 6 Wochen eine statistisch signifikante Verminderung der Schmerzen und eine schnellere Schmerzlinderung im Vergleich zu den mit Placebo behandelten Patienten. Zusätzlich konnte mit Neurodol Tissugel das Allodynie-Symptom – das für PHZ-Patienten am meisten störende Symptom – statistisch signifikant reduziert werden.

Absorption

Die systemisch resorbierte Lidocainmenge hängt direkt von der Applikationsdauer des selbsthaftenden wirkstoffhaltigen Pflasters und der Grösse der Kontaktfläche ab. Wird gesunden Freiwilligen Neurodol Tissugel auf eine Fläche von maximal 420 cm² intakter Haut (entspricht 3 Pflastern) über 12 Stunden appliziert, beträgt die maximale Plasmakonzentration von Lidocain durchschnittlich 0,128 ± 0,063 µg/ml.

Diese Konzentration ist zehnmal niedriger als die minimale Plasmakonzentration bei der Arrhythmietherapie (1–2 µg/ml) und etwa vierzigmal tiefer als der potenziell toxische Plasmaspiegel (über 5 µg/ml). Wird Neurodol Tissugel bei Patienten mit einer Post-Herpes-Neuralgie eingesetzt, werden weit niedrigere maximale Plasmakonzentrationen gemessen (52 ± 31 ng/ml).

Nach dreitägiger wiederholter Applikation der maximal empfohlenen Dosis über 12 Stunden und mit 12-stündigen Unterbrüchen zwischen den einzelnen Anwendungen konnte keine Akkumulation beobachtet werden.

Distribution

Nach der i.v. Verabreichung von Lidocain an gesunde Freiwillige beträgt das Verteilungsvolumen 0,7–2,7 l/kg. Bei Plasmakonzentrationen, die jenen nach der Neurodol Tissugel-Applikation entsprechen, werden beinahe 70% des Lidocains an Plasmaproteine, vor allem an das α-1-saure Glykoprotein gebunden.

Lidocain passiert die Plazenta und die Blut-Hirn-Schranke vermutlich durch passive Diffusion und tritt in geringem Ausmass in die Muttermilch über.

Metabolismus

Eine mögliche Metabolisierung von Lidocain in der Haut ist nicht bekannt. Hingegen wird Lidocain in der Leber zu zahlreichen Metaboliten wie beispielsweise dem Monoethylglycinxylidid (MEGX) und Glycinxylidid (GX), die weniger aktiv sind als Lidocain, abgebaut.

Elimination

Die Halbwertszeit von Lidocain im Plasma nach i.v. Verabreichung beträgt durchschnittlich 114 Minuten. Über 98% der resorbierten Lidocaindosis werden im Urin in Form von Metaboliten ausgeschieden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz haben wegen ihrer verminderten Metabolisierung ein höheres Risiko, toxische Plasmakonzentrationen zu erreichen.

Neurodol Tissugel wurde bezüglich Karzinogenität, Mutagenität und Einwirkung auf die Fertilität nicht untersucht.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Haltbarkeit nach Anbruch

Nach dem ersten Öffnen des Beutels sind die wirkstoffhaltigen Pflaster innerhalb von 3 Monaten zu verwenden.

Der Verschluss des Beutels muss nach der Pflasterentnahme wieder fest zugedrückt werden.

Besondere Lagerungshinweise

Nicht über 30 °C lagern und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

54746 (Swissmedic)

NEURODOL tissugel pfl 5 stk, EFP 10.40, PP 27.75 [B, SL, SB 10%]

NEURODOL tissugel pfl 10 stk, EFP 18.31, PP 36.35 [B, SL, SB 10%]

IBSA Institut Biochimique SA, Lugano

Februar 2021

ATC-Code: C05AD01, D04AB01
Wirkstoff: Lidocain
Hauptindikation: Lokalanästhesie
Indikation: Hämorrhoiden, Pruritus, Schmerzen

ATC-Code: D04AB01, C05AD01
Wirkstoff: Lidocain
Hauptindikation: Lokalanästhesie
Indikation: Hämorrhoiden, Pruritus, Schmerzen