Wirkstoffe

Nalbuphinhydrochlorid

Hilfsstoffe

Citronensäure, Natriumcitrat-Dihydrat, Natriumchlorid, Salzsäure, Wasser für Injektionszwecke.

1 ml Injektionslösung enthält 0.82 mg Natrium.

Injektionslösungzuri.v.,i.m. unds.c. Anwendung.

Eine Ampulle zu 2 ml enthält 20 mgNalbuphinhydrochlorid(pH = 3.0-4.2,Osmolalität = 0.30Osmol/kg).

Mittelschwere bis schwere Schmerzen unterschiedlichster Genese z.B. nach Operationen, in der Geburtshilfe und Gynäkologie, bei Malignomen, bei Herzinfarkt.NalbuphinOrPhakann auch zur präoperativen Analgesie und zur Kombinationsnarkose eingesetzt werden.

Behandlungsziele und Unterbrechung der Behandlung

Vor Beginn der Behandlung mitNalbuphinOrPhasollte in Übereinstimmung mit den Leitlinien für die Schmerzbehandlung mit dem Patienten eine Behandlungsstrategie vereinbart werden, die die Behandlungsdauer und die Behandlungsziele umfasst.

Während der Behandlung sollte ein regelmässiger Kontakt zwischen Arzt und Patient bestehen, um die Notwendigkeit einer Fortsetzung der Behandlung zu beurteilen, ein Absetzen des Arzneimittels in Erwägung zu ziehen und gegebenenfalls die Dosierung anzupassen. Wenn ein Patient die Behandlung mitNalbuphinOrPhanicht länger benötigt, kann es ratsam sein, die Dosis schrittweise zu reduzieren, um Entzugserscheinungen zu vermeiden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Bei unzureichender Schmerzkontrolle sollte die Möglichkeit einer Gewöhnung (Toleranz) und eines Fortschreitens der Grunderkrankung in Betracht gezogen werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Dosierung

Die Dosierung richtet sich nach dem Gewicht des Patienten. Achten Sie darauf, Dosierungsfehler aufgrund der Verwechslung von Milligramm (mg) und Milliliter (ml) zu vermeiden. Diese können zu einer versehentlichen Überdosierung führen.

Erwachsene

Die empfohlene Dosis fürErwachsene (70 kg Körpergewicht)beträgt10-20 mgNalbuphinhydrochlorid(entspricht 0.1-0.3 mg/kg Körpergewicht).Die maximale Einzeldosis bei Erwachsenen darf 20 mg nicht überschreiten.

Die Dosis kann bei Bedarfnach 3-6 Stunden wiederholt werden,bis zueinermaximalen Gesamttagesdosis von 160 mg.

Die Dosierung ist entsprechend der Schmerzintensität und des körperlichen Zustands des Patienten anzupassen.

Tabelle 1: Dosierungstabelle für Erwachsene

Spezielle Dosierungsanweisungen

Kinder und Jugendliche

Die empfohlene Dosisfür Kinderbeträgt 0.1-0.2 mgNalbuphinhydrochloridpro kg Körpergewicht.Diemaximale Einzeldosisbeträgt 0.2 mg/kg Körpergewicht.

Die Dosiskannbei Bedarfalle 3-6 Stunden wiederholt werden, bis zu einer maximalen Gesamttagesdosis von 1.6 mg/kg.

Tabelle 2: Dosierungstabelle für Kinder und Jugendliche

Für die Behandlung von Kindern unter 1.5Jahren liegen keine ausreichenden Daten vor.

Patienten mit Leber- und Nierenfunktionsstörungen

DaNalbuphinhydrochloridin der Leber metabolisiert und renal ausgeschieden wird, istNalbuphinOrPhabei Patienten mit Leberschäden oder schweren Nierenschäden kontraindiziert (siehe «Kontraindikationen»). Bei Patienten mit mittleren oder leichten Nierenfunktionsstörungen ist Vorsicht geboten.

-Überempfindlichkeit gegenNalbuphinhydrochloridoder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.

-Schwere Nierenschäden.

-Leberschäden.

-gleichzeitige Behandlung mit μ-agonistischen Opioidenz.B. Morphin oder Fentanyl (siehe «Interaktionen»).

Abhängigkeit von Opioiden

Bei Drogenabhängigen kannNalbuphinOrPhaHeroin, Methadon und andere Narkotika nicht ersetzen, es ruft Entzugserscheinungen bei diesen Patienten hervor. Die antagonistische Potenz vonNalbuphinbeträgt1/4vonNalorphinund1/40 von Naloxon.

Arzneimittelabhängigkeit und Missbrauchspotenzial

Unter der wiederholten Anwendung von Opioiden kann sich eine Toleranzentwicklung und physische und/oder psychische Abhängigkeit entwickeln. Nach Anwendung von Opioiden kann eine iatrogene Abhängigkeit auftreten.NalbuphinOrPhakann, wie andere Opioide,missbraucht werden, und alle Patienten, die Opioide erhalten, sind auf Anzeichen von Missbrauch und Sucht zu überwachen. Patienten mit erhöhtem Risiko für Opioid-Missbrauch können dennoch angemessen mit Opioiden behandelt werden, diese Patienten müssen jedoch zusätzlich auf Anzeichen von Falschanwendung, Missbrauch oder Sucht überwacht werden. Die wiederholte Anwendung vonNalbuphinOrPhakannzu einerOpioidgebrauchsstörungführen. Missbrauch oder absichtliche Falschanwendung vonNalbuphinOrPhakann Überdosierung und/oder Tod zur Folge haben. Das Risiko für die Entwicklung einerOpioidgebrauchsstörungist erhöht bei Patienten mit Substanzgebrauchsstörungen (einschliesslich Alkoholgebrauchsstörung) in der persönlichen oder familiären (Eltern oder Geschwister) Vorgeschichte, bei Rauchern oder bei Patienten mit anderen psychischen Erkrankungen (z.B. Major Depression, Angststörungen und Persönlichkeitsstörungen) in der Anamnese. Die Patienten müssen auf Anzeichen eines Suchtverhaltens (drug-seekingbehaviour)überwacht werden (z.B. zu frühe Nachfrage nach Folgerezepten). Hierzu gehört auch die Überprüfung von gleichzeitig angewendeten Opioiden und psychoaktiven Arzneimitteln (wie Benzodiazepinen). Bei Patienten mit Anzeichen und Symptomen einerOpioidgebrauchsstörungsollte die Konsultation eines Suchtspezialisten in Betrachtgezogen werden.

Atemdepression

Wie bei allen Opioiden besteht ein Risiko für eine klinisch relevante Atemdepression im Zusammenhang mit der Anwendung vonNalbuphinOrPha. Eine Atemdepression kann, wenn sie nicht sofort erkannt und behandelt wird, zu Atemstillstand und Tod führen. Die Behandlung einer Atemdepression umfasst je nach klinischem Zustand des Patienten eine engmaschige Beobachtung, unterstützende Massnahmen und die Verabreichung vonOpioidantagonisten. Eine schwerwiegende, lebensbedrohliche oder tödliche Atemdepression kann zu jedem Zeitpunkt der Therapie auftreten, das Risiko ist zu Beginn der Therapie oder nach einer Dosiserhöhung am grössten.Im Gegensatz zu Morphin wird eine Atemdepression durch höhereNalbuphin-Dosen jedoch nicht weiter verstärkt (ceilingeffect).NalbuphinOrPhasollte deshalbbeiPatienten mit eingeschränkter Atemfunktion(z.B. durch Arzneimittel verursachte Atemstörungen, Urämie, Asthma bronchiale, schwere Infektionen, Zyanose oder Atemwegblockade)mit Vorsicht und in kleinen Dosen verabreicht werden.

Schlafbezogene Atemstörungen

Opioide können schlafbezogene Atemstörungen einschliesslich zentraler Schlafapnoe (ZSA) und schlafbezogener Hypoxämie verursachen. Die Anwendung von Opioiden geht mit einer dosisabhängigen Erhöhung des Risikos für eine zentrale Schlafapnoe einher. Bei Patienten, mit zentraler Schlafapnoe sollte eine Verringerung der Opioid-Gesamtdosis in Betracht gezogen werden.

Gleichzeitige Anwendung mit zentral dämpfenden Substanzen

Die gleichzeitige Anwendung von Opioiden mit Benzodiazepinen oder anderen zentral dämpfenden Substanzen kann zu starker Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod führen. Aufgrund dieser Risiken dürfen Opioide und Benzodiazepine oder andere zentral dämpfende Arzneimittel nur an Patienten, für die keine alternative Behandlungsoption in Frage kommt, begleitend verabreicht werden. Wird entschieden,NalbuphinOrPhabegleitend zu Benzodiazepinen oder anderen zentral dämpfenden Arzneimitteln zu verschreiben, sind die jeweils niedrigste wirksame Dosierung und eine minimale Dauer der gleichzeitigen Anwendung zu wählen. Die Patienten müssen engmaschig auf Anzeichen und Symptome von Atemdepression und Sedierung überwacht werden(siehe «Interaktionen»).

Versehentliche Exposition

Die Patienten und ihre Betreuungspersonen müssen darüber in Kenntnis gesetzt werden, dassNalbuphinOrPhaeinen Wirkstoff in einer Menge enthält, die tödlich sein kann, dies gilt besonders für Kinder. Patienten und ihre Betreuungspersonen müssen darauf hingewiesen werden, alleDosiereinheiten für Kinder unerreichbar aufzubewahren und angebrochene oder nicht verwendete Dosiereinheiten ordnungsgemäss zu entsorgen.

NeonatalesOpioidentzugssyndrom

Die längere Anwendung vonNalbuphinOrPhain der Schwangerschaft kann zu einem neonatalenOpioidentzugssyndromführen, das potenziell lebensbedrohlich ist, wenn es nicht rechtzeitig erkannt und behandelt wird. Die Therapie sollte gemäss Protokollen erfolgen, die von Neonatologie-Experten entwickelt wurden. Ist der Einsatz von Opioiden bei einer Schwangeren über einen längeren Zeitraum notwendig, weisen Sie die Patientin auf das Risiko des neonatalenOpioidentzugssyndromshin und stellen Sie sicher, dass die geeignete Behandlung gegebenenfalls zur Verfügung steht.

Anwendung während der Geburt

DaNalbuphinhydrochloriddie Plazentaschranke durchdringt, kann es bei Neugeborenen, deren Mütter unter der GeburtNalbuphinOrPhaerhielten, eine Atemdepressionsowie fetale Brady- und Tachykardieverursachen.

Nalbuphinhydrochloridsollte während der Wehen und Geburt nur dann verabreicht werden, wenn es eindeutig indiziert ist und der mögliche Nutzen das Risiko für das Kind übersteigt. Neugeborene müssen daher auf Atemdepression, Apnoe, Bradykardie und Herzarrhythmien beobachtet werden(siehe «Schwangerschaft, Stillzeit»).

Hyperalgesie

Opioid-induzierte Hyperalgesie (OIH) tritt auf, wenn ein Opioid-Analgetikumparadoxerweise eine Zunahme der Schmerzen oder eine Steigerung derSchmerzempfindlichkeit verursacht. Dieser Zustand unterscheidet sich von der Toleranz,bei der zur Aufrechterhaltung einer bestimmten Wirkung höhereOpioiddosenerforderlich sind. Zu den Symptomen der OIH gehören unter anderem eine Zunahmeder Schmerzen bei Erhöhung derOpioiddosis, eine Abnahme der Schmerzen beiVerringerung derOpioiddosisoder Schmerzen bei normalerweise nicht schmerzhaftenReizen (Allodynie). Wenn bei einem Patienten der Verdacht auf eine OIH besteht, isteine Verringerung derOpioiddosisoder eineOpioidrotationzu prüfen.

Kopfverletzungen und erhöhter intrakranieller Druck

Die möglicheatemdepressorischeWirkung und diepotenzielleFähigkeit der stark wirksamen Analgetika, den Druck in derCerebrospinal-Flüssigkeit zu erhöhen (durch Vasodilatation nach CO2-Retention) kann in Gegenwart von Kopfverletzungen, intrakraniellen Läsionen oder bei vorbestehender intrakranieller Drucksteigerung deutlich verstärkt sein. Deshalb sollteNalbuphinOrPhabei den vorgenannten Erkrankungen nur unter strenger Indikationsstellung und mit grösster Vorsicht angewendet werden.

Gestörte Leber- oder Nierenfunktion

DaNalbuphinhydrochloridin der Leber metabolisiert und renal ausgeschieden wird, istNalbuphinOrPhabei Patienten mit Leberschäden oder schweren Nierenschäden kontraindiziert (siehe «Kontraindikationen»). Bei Patienten mitmittleren oder leichten Nierenstörungen sollteNalbuphinOrPhamit Vorsicht und in reduzierter Dosierung angewendet werden (siehe«Pharmakokinetik»).

Nebenniereninsuffizienz

Opioide können eine reversible Nebenniereninsuffizienz hervorrufen, die eineÜberwachung und Glukokortikoid-Ersatztherapie erfordert. Symptome derNebenniereninsuffizienz können u.a. Folgendes umfassen: Übelkeit, Erbrechen,Appetitverlust, Müdigkeit, Schwäche, Schwindel oder niedrigen Blutdruck.

Verminderte Sexualhormone und erhöhtes Prolaktin

Die Langzeitanwendung von Opioiden kann mit erniedrigten Sexualhormon-Spiegelnund einem erhöhtenProlaktinspiegelverbunden sein. Die Symptome beinhaltenverminderte Libido, Impotenz oder Amenorrhoe.

Spasmus desSphincterOddi/Pankreatits

Opioide können eine Funktionsstörung und einen Spasmus desSphincterOddiverursachen, wodurch derintrabiliäreDruck zunimmt und das Risiko für Gallenwegsymptome und Pankreatitis steigt.

Andere Erkrankungen und Zustände

Nalbuphinhydrochloridsollte bei Patienten mit Herzinsuffizienz, paralytischem Ileus, Gallenkolik, Epilepsie undHypothyreosemit grösster Vorsicht verabreicht werden.

Während der Verabreichung sollte ein Antagonist (Naloxonhydrochlorid) zur Verfügung stehen.

Natrium

Dieses Arzneimittel enthältweniger als 1 mmol Natrium (23 mg) proAmpulle, d.h. es ist nahezu «natriumfrei».

Reine µ-Agonisten vermindern den analgetischen Effekt aufgrund einer kompetitiven Rezeptorblockade.Die gleichzeitige Anwendung vonNalbuphinOrPhaundreinenMorphinagonisten(wie Morphin, Pethidin,Dextromoramid,Dihydrocodein,Dextropropoxyphen, Methadon,Levacethylmethadol)ist deshalb kontraindiziert (siehe «Kontraindikationen»).

Die gleichzeitige Anwendung anderer, das ZNS beeinflussende Arzneimittel wieandereOpioide, Sedativa, wie Benzodiazepine oder Hypnotika, Allgemeinanästhetika,Phenothiazine, Tranquilizer,Skelettmuskelrelaxantien, sedierende Antihistaminika,Gabapentinoide(Gabapentin und Pregabalin) und Alkohol kann additive dämpfendeEffekte ergeben, die zu Atemdepression,Hypotonie, starker Sedierung oder Komaführen und manchmal tödlich verlaufen können(siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Ein Serotonin-Syndrom kann auftreten bei gleichzeitiger Verabreichung von OpioidenmitMonoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmer) und serotonergen Wirkstoffen, wieselektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern(SSRI), Serotonin-Norepinephrin-Wiederaufnahmehemmern(SNRI) und trizyklischen Antidepressiva (TCA). Zu denSymptomen eines Serotonin-Syndroms können Änderungen des Bewusstseinszustands,autonome Instabilität, neuromuskuläre Anomalien und/oder gastrointestinale Symptomegehören.

Bei gleichzeitiger Anwendung vonPhenothiazinenoder Penicillinen können Müdigkeit und Erbrechen verstärkt werden bzw. vermehrt auftreten.

Es gibt keine Daten über das Potential von pharmakokinetischen Interaktionen zwischenNalbuphinhydrochloridund anderen Arzneimitteln. Vorsicht ist bei der gleichzeitigen Gabe vonNalbuphinhydrochloridund starkenEnzymhemmernoder Arzneimitteln mit einer geringen therapeutischen Breite geboten(siehe «Pharmakokinetik»).

Schwangerschaft

Esgibt keine hinreichenden Daten zur Anwendung bei Schwangeren.In tierexperimentellenStudien fand sich eine Reproduktionstoxizität (siehe «Präklinische Daten»).Die möglichen Risiken am Menschen sind nicht bekannt.

Die längere Anwendung vonNalbuphinOrPhain der Schwangerschaft kann zueinem neonatalenOpioidentzugssyndromführen, das potenziell lebensbedrohlich ist,wenn es nicht rechtzeitig erkannt und behandelt wird. Die Therapie sollte gemässProtokollen erfolgen, die von Neonatologie-Experten entwickelt wurden. Ist der Einsatzvon Opioiden bei einer Schwangeren über einen längeren Zeitraum notwendig, weisenSie die Patientin auf das Risiko des neonatalenOpioidentzugssyndromshin und stellenSie sicher, dass die geeignete Behandlung gegebenenfalls zur Verfügung steht(siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

NalbuphinOrPhasollte daher während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn es ist klar notwendig.

Bei Anwendung des Präparates während der Geburt kann es zu Atem- und/oder Kreislaufdepression des Neugeborenen mit Folgeschäden kommen.Neugeborene müssen auf Atemdepression, Apnoe, Bradykardie und Herzarrhythmien beobachtet werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Für solche Fälle muss Naloxonhydrochlorid als Antidot zur Verfügung stehen.

Stillzeit

Nalbuphinydrochloridwird über die Muttermilch ausgeschieden. Das Stillen sollte daher für 24 Stunden nach einer Behandlung mitNalbuphinOrPhaunterbrochen werden.

NalbuphinOrPhaist ein stark wirksames, schmerzstillendes Mittel, das auch auf das Gehirn dämpfend wirken kann. Vorübergehende Schläfrigkeit und damit Einschränkung der Wahrnehmungsfähigkeit und Reaktionsfähigkeit sind möglich.Nach Applikation vonNalbuphinhydrochloridist daherdie aktive Teilnahme am Strassenverkehr, das Bedienen von Maschinen sowie jede andere Tätigkeit, die hohe Aufmerksamkeit verlangt, zu vermeiden.

Die häufigste Nebenwirkung ist eine Sedierung.

Die Häufigkeitsangaben sind wie folgt definiert:

«sehr häufig»(≥1/10), «häufig»(≥1/100, <1/10), «gelegentlich»(≥1/1’000,<1/100), «selten»(≥1/10'000,<1/1'000), «sehr selten»(<1/10'000), «nicht bekannt» (kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden)

Psychiatrische Erkrankungen

Häufig: Halluzination, Dysphorie.

Gelegentlich:Verwirrung, Depression.

Sehr selten: Persönlichkeitsstörung.

Nicht bekannt:Abhängigkeit.

Erkrankungen des Nervensystems

Sehr häufig:Sedierung (36%).

Häufig:Benommenheit mit Schwindel, Kopfschmerzen,Schläfrigkeit.

Gelegentlich:Nervosität, Unruhe.

Selten:Tremor, Entzugserscheinungen, Parästhesie.

Sehr selten:Schwierigkeiten beim Sprechen, Euphorie.

Augenerkrankungen

Gelegentlich: Wässrige Augen,verschwommenes Sehen.

Herzerkrankungen

Gelegentlich:Bradykardie, Tachykardie.

Gefässerkrankungen

Gelegentlich:Hypertension, Hypotension.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Gelegentlich: Atemdepression, Atemnot, Asthma.

Sehr selten:Lungenödem.

Nicht bekannt:Zentrales Schlafapnoe-Syndrom.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig:Übelkeit mit Erbrechen, Mundtrockenheit.

Gelegentlich:Dyspepsie, bitterer Geschmack.

Sehr selten:gastrointestinale Krämpfe.

Nicht bekannt:Pankreatitis.

Leber- und Gallenerkrankungen

Nicht bekannt: Spasmus desSphincterOddi.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes

Häufig:kalter Schweiss.

Gelegentlich:allergische Reaktionen wie Jucken, Brennen, Hautrötungen.

Schwangerschaft, Wochenbett und perinatale Erkrankungen

Sehr selten:Atemdepression bei Neugeborenen, Kreislaufdepression bei Neugeborenen.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Sehr häufig: Schmerzen, Brennen und/oder Schwellung (26%).

Sehr selten:Flush.

Beim Einsatz vonNalbuphinOrPhawährend der Narkose wurde bei Patienten, die keine Atropin-Prämedikation erhielten, ein vermehrtes Auftreten von Bradykardien beobachtet.

Bei der Anwendung vonNalbuphinOrPhawährend der Geburtsphase kann es zu einer Atem- und/oder Kreislaufdepression des Neugeborenenmit ernsthaften Konsequenzenkommen.Für solche Fälle muss Naloxonhydrochlorid als Antidot zur Verfügung stehen.

Bei Drogenabhängigen kannNalbuphinOrPhazu Entzugserscheinungen führen.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-PortalElViS(ElectronicVigilanceSystem) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unterwww.swissmedic.ch.

Anzeichen undSymptome

Atemdepression, Herz- und ZNS-Störungen.

Toxische Leukenzephalopathie wurde bei Überdosierung von Opioiden beobachtet.

Behandlung

Bei Überdosierung soll der spezifische Antagonist Naloxonhydrochloridsofort i.v. injiziert werden. Falls nötig, sollen Sauerstoff, Flüssigkeit (i.v.) undVasopressorenverabreicht und andere unterstützende Massnahmen ergriffen werden.

ATC-Code

N02AF02

Wirkungsmechanismus

Nalbuphinhydrochloridist ein Analgetikum mit agonistisch-antagonistischer Wirkung auf die Opiat-Rezeptoren. Dabei wirkt es als Agonist auf die κ–Rezeptoren und als partieller Antagonist auf die µ–Rezeptoren; auf die &sigma;–Rezeptoren wurde keine signifikante Wirkung festgestellt.

Pharmakodynamik

In Untersuchungen zur analgetischen Potenz beim Menschen erwies sich intramuskulär verabreichtesNalbuphinhydrochlorid, auf Gewichtsbasis bezogen, ungefähräquipotentzu Morphin und etwa dreimal so wirksam wiePentazocin. Naturgemäss ist jedoch die Abschätzung der analgetischen Potenz eines Analgetikums im Vergleich zu anderen Analgetika recht schwierig. Dementsprechend reichen die Angaben für dieäquianalgetischenDosen zu 10 mg Morphin je nach Untersucher von 8 mg bis zu 20 mg. Ebenso wie Morphin reduziertNalbuphinhydrochloriddie Dosis von Anästhetika, die benötigt wird, um eine Anästhesie bei Tieren zu erzielen;Nalbuphinhydrochloriderreicht jedoch einen oberen Grenzwert für diesen Effekt, über den hinaus weitere Dosen keine zusätzliche Wirkung haben, mit einer viel niedrigeren Reduktion der MAK-Werte, als sie mit Morphin erreicht werden konnten.

Die opiat-antagonistischen Effekte vonNalbuphinhydrochloridwurden in verschiedenen Tierexperimenten nachgewiesen und lagen zwischen jenen des potenterenNalorphinund denen des weniger wirksamenPentazocin.

Die Atemdepression vonNalbuphinhydrochloridnach therapeutischen Dosen (10mg/70kg) ist der ähnlich, die durchäquianalgetischeDosen Morphin verursacht wird. Im Gegensatz zu der mit Morphin beobachteten Atemdepression erreicht dienalbuphininduzierteAtemdepression jedoch bei gesundenPersonen einen Grenzwert bei Dosen von 20mg/70 kg Körpergewicht. Oberhalb dieses Wertes tritt eine weitere Beeinträchtigung der Atemfunktion nicht mehr auf.

Postoperativ kannNalbuphinhydrochlorideineopioidinduzierteAtemdepression nach Narkose, z.B. nach Fentanyl-Kombinationsnarkose, aufheben. Eine Atemdepression entsteht durch die Interaktion von Fentanyl oder Morphin mit µ–Rezeptoren. Man vermutet, dassNalbuphinhydrochloridals partieller Antagonist Fentanyl bzw. Morphin von diesen Bindungsstellen verdrängen und somit die Atemdepression aufheben kann.

Klinische Wirksamkeit

Keine Angaben.

Absorption

Nach Gabe von 10-20 mgNalbuphinhydrochloridtritt die Wirkungbei i.v.-Applikation nach 2-3 Minutenein, beii.m.- oders.c.-Applikation in weniger als 10 Minuten. DieWirkungsdauer beträgt3-6 Stunden. Die Halbwertszeitliegt bei2.93 ±0.795Stunden.

Distribution

Die Plasmaproteinbindung ist gering (ca. 50%).

Metabolismus

Nalbuphinhydrochloridwird in der Leberzu pharmakologisch inaktiven Konjugationsproduktenmetabolisiert.

Elimination

Nalbuphinhydrochloridwird mit dem Urin in Form vonGlucuronidmetabolitenausgeschieden.

Kinetik speziellerPatientengruppen

Leber- und Nierenfunktionsstörungen

DaNalbuphinhydrochloridin der Leber metabolisiert (Überführung in konjugierte Form) und durch die Nieren ausgeschieden wird, können Patienten mit gestörter Leber- oder Nierenfunktion selbst bei normaler Dosis Zeichen einer Überdosierung aufweisen.NalbuphinOrPhaistdeshalb bei Patientenmit Leberschäden oder schweren Nierenschäden kontraindiziert (siehe «Kontraindikationen»). Bei Patienten mit mittleren oder leichten Nierenfunktionsstörungen sollteNalbuphinOrPhamit Vorsicht und in reduzierter Dosierung angewendet werden.

Es wurden keine Studien an Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen durchgeführt.

Mutagenität

Die Substanz zeigte in den relevantenMutagenitätstestskein mutagenes Potenzial.

Karzinogenität

Die Substanz zeigtein Studien an Ratten und Mäusenauchkeine karzinogenen Effekte.

Reproduktionstoxizität

Es wurden Reproduktionstoxizitätsstudien mit parenteral verabreichtemNalbuphinhydrochloridan Ratten undKaninchendurchgeführt.An Ratten wurden eine erhöhte prä- und postnatale Mortalität und eine Verringerung des Geburtsgewichtes bei hohen Dosierungen festgestellt.Es wurden keine Effekte auf die Fertilität beobachtet.Nalbuphinhydrochloriderwies sich als nicht teratogen in Ratten und Kaninchen.

Inkompatibilitäten

Da keine Kompatibilitätsstudien durchgeführt wurden, darf das Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit«EXP»bezeichneten Datum verwendet werden.

Haltbarkeit nach Anbruch

Nach dem Öffnen der Ampulle ist die ungebrauchte Lösung zu vernichten.

Besondere Lagerungshinweise

Nicht über25°C und vor Licht geschützt lagern.

Nicht einfrieren.

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

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NALBUPHIN orpha inj lös 20 mg/2ml 10 amp 2 ml [A]

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August 2024

Nalbuphin (IV) intravenös (Infusion)
ATC-Code: N02AF02
Indikation: Schmerzen
Art der Anwendung: HARM

ATC-Code: N02AF02
Wirkstoff: Nalbuphin
Hauptindikation: Schmerzen
Indikation: Geburtsschmerzen

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