Wirkstoffe

Mefenaminsäure.

Hilfsstoffe

Povidone, Maisstärke, mikrokristalline Cellulose, Crospovidone, hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, Hypromellose, Macrogol 4000, Antischaumemulsion, Dimeticon, Macrogol 21-Stearyläther, Sorbinsäure (E200).

1 Filmtablette enthält 500 mg Mefenaminsäure.

– Akute und chronische Schmerzen, insbesondere Schmerzen bei rheumatischen Erkrankungen, Muskelschmerzen, Schmerzen im Bereich der Wirbelsäule (Bandscheibenbeschwerden, Schulter-Hals-Syndrom u.ä.), Schmerzen nach Operationen und Verletzungen sowie Kopf-, Zahn- und Ohrenschmerzen (insbesondere Schmerzen nach Zahnextraktionen).

– Primäre Dysmenorrhoe.

– Dysfunktionelle oder durch Intrauterinspirale (IUD) bedingte Hypermenorrhoe, sofern organische Ursachen im Becken ausgeschlossen wurden.

Mephadolor 500 Neo kann ferner bei grippalen Infekten zur gleichzeitigen Fiebersenkung und Schmerzlinderung angewendet werden. Es eignet sich ausserdem zur symptomatischen Behandlung bei anderen fieberhaften Infektionskrankheiten, insbesondere wenn sie im oberen Atmungstrakt lokalisiert sind.

Mephadolor 500 Neo sollte in der niedrigsten wirksamen Dosis über einen möglichst kurzen Zeitraum verabreicht werden.

Übliche Dosierung

Mephadolor 500 Neo Filmtabletten: Im Allgemeinen nehmen Erwachsene und Jugendliche über 14 Jahre 3 x täglich 1 Filmtablette Mephadolor 500 Neo während einer Mahlzeit ein. Je nach Bedarf kann diese Dosis reduziert oder erhöht werden. Eine Tagesdosis von 2,0 g (= 4 Filmtabletten) sollte nicht überschritten werden.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Kinder und Jugendliche

Kinder von 9 bis 14 Jahren erhalten als Einzeldosis bei oraler Applikation ca. 6.5 mg/kg Körpergewicht.

Kindern sollte Mefenaminsäure nur kurzfristig verabreicht werden, es sei denn zur Behandlung des Morbus Still.

Dosierungsschema für Kinder

9-12 Jahre 2 (-3) x tgl. ½ Filmtablette zu 500 mg

12-14 Jahre 3 x tgl. ½ Filmtablette zu 500 mg

– Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss «Zusammensetzung».

– Anamnese von Bronchospasmus, Urtikaria oder allergieähnlichen Symptomen nach Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen nicht-steroidalen Antirheumatika.

– Drittes Trimenon der Schwangerschaft und Stillzeit (siehe «Schwangerschaft, Stillzeit»).

– Aktive Magen- und/oder Duodenalulzera oder gastrointestinale Blutungen.

– Entzündliche Darmerkrankungen wie M. Crohn oder Colitis ulcerosa.

– Schwere Leberfunktionsstörungen (Leberzirrhose und Aszites).

– Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml/min).

– Schwere Herzinsuffizienz (NYHA III-IV).

– Behandlung postoperativer Schmerzen nach einer koronaren Bypass-Operation (resp. Einsatz einer Herz-Lungen-Maschine).

Gastrointestinale Wirkungen

Gastrointestinale Entzündungen, Ulzerationen, Blutungen oder Perforationen können während der Behandlung mit nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR), COX-2 selektiv oder nicht, jederzeit auch ohne Warnsymptome oder anamnestische Hinweise auftreten. Um dieses Risiko zu verringern, sollte die kleinste wirksame Dosis während der kürzest möglichen Therapiedauer verabreicht werden.

Das grösste Risiko für das Auftreten gastrointestinaler Komplikationen besteht für ältere Patienten, für Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen, für Patienten, welche zusätzlich thrombozytenaggregationshemmende Medikamente wie Acetylsalicylsäure einnehmen (siehe «Kontraindikationen» und «Interaktionen»), Patienten, die Alkohol konsumieren und für Patienten mit früheren gastrointestinalen Erkrankungen wie Ulzerationen, Blutungen oder entzündlichen Erkrankungen. Bei diesen sollte daher Mephadolor 500 Neo nur mit Vorsicht angewendet werden.

Die gleichzeitige Einnahme von Mefenaminsäure mit anderen systemisch angewandten NSAR (einschliesslich COX-2-Inhibitoren), oral angewandten Antikoagulantien, Corticosteroiden oder selektiven Serotonin-Wiederaufnahme-Inhibitoren (SSRIs) (siehe «Interaktionen») ist wegen des erhöhten Risikos für gastrointestinale Nebenwirkungen ebenfalls zu vermeiden.

Kommt es bei Patienten, welche Mefenaminsäure erhalten, zu persistierenden Diarrhoen, Magen-Darm-Blutungen oder Ulzerationen, ist die Behandlung abzubrechen.

Kardiovaskuläre Wirkungen

Für gewisse selektive COX-2-Hemmer wurde in placebo-kontrollierten Studien ein erhöhtes Risiko für thrombotische kardio- und zerebrovaskuläre Komplikationen gezeigt. Es ist noch nicht bekannt, ob dieses Risiko direkt mit der COX-1/COX-2-Selektivität der einzelnen NSAR korreliert, möglicherweise besteht für alle NSAR ein ähnliches Risiko. Da für Mefenaminsäure zur Zeit keine vergleichbaren klinischen Studiendaten unter maximaler Dosierung und Langzeittherapie vorliegen, kann ein ähnlich erhöhtes Risiko nicht ausgeschlossen werden. Bis zum Vorliegen von entsprechenden Daten sollte Mefenaminsäure bei klinisch gesicherter koronarer Herzkrankheit, zerebrovaskulären Erkrankungen, peripherer arterieller Verschlusskrankheit oder bei Patienten mit erheblichen Risikofaktoren (z.B. Bluthochdruck, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Rauchen) nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung eingesetzt werden. Auch wegen diesem Risiko sollte die kleinste wirksame Dosis während der kürzest möglichen Therapiedauer verabreicht werden.

Die relative Erhöhung des Risikos für kardiovaskuläre (CV) Zwischenfälle scheint bei Patienten mit und ohne CV Erkrankungen bzw. Risikofaktoren ähnlich zu sein. Was die absolute Inzidenz anbelangt, dürfte jedoch für Patienten mit bestehenden CV Erkrankungen bzw. Risikofaktoren aufgrund der für sie erhöhten Grundfrequenz ein höheres Risiko bestehen.

Renale Wirkungen

Die renalen Effekte der NSAR umfassen Flüssigkeitsretention mit Ödemen und/oder arterieller Hypertonie. Bei Patienten mit beeinträchtigter Herzfunktion und anderen Zuständen, die zur Flüssigkeitsretention prädisponieren, sollte Mefenaminsäure deshalb nur mit Vorsicht angewendet werden. Vorsicht ist ebenfalls geboten bei Patienten, die gleichzeitig Diuretika oder ACE-Hemmer einnehmen, sowie bei erhöhtem Risiko einer Hypovolämie.

In seltenen Fällen können NSAR, Mefenaminsäure, eingeschlossen, interstitielle Nephritis, Glomerulitis, Papillennekrose und ein nephrotisches Syndrom verursachen. NSAR hemmen die Synthese der renalen Prostaglandine, welche bei Patienten mit eingeschränkter renaler Blutzirkulation und Blutvolumen an der Aufrechterhaltung der renalen Perfusion mitbeteiligt sind. Bei diesen Patienten kann die Verabreichung von NSAR eine manifeste Niereninsuffizienz auslösen, die sich in der Regel nach Absetzen des Medikaments zur Ausgangslage zurückbildet. Für eine derartige Reaktion sind vor allem Patienten mit Herzinsuffizienz, Leberinsuffizienz, nephrotischem Syndrom oder manifester Nierenerkrankung gefährdet. Diese Patienten sollten während der Therapie mit NSAR sorgfältig überwacht werden.

Hautreaktionen

Unter NSAR-Therapie wurde sehr selten über schwerwiegende Hautreaktionen, einige mit letalem Ausgang, einschliesslich exfoliativer Dermatitis, Stevens-Johnson Syndrom, toxischer epidermaler Nekrolyse (Lyell-Syndrom, Arzneimittelexanthem mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS) und generalisiertes bullöses fixes Arzneiexanthem (GBFDE) berichtet (siehe «Unerwünschte Wirkungen»). Das Risiko, dass diese Reaktion auftritt, scheint bei Behandlungsbeginn am grössten zu sein, und in den meisten Fällen setzen diese Reaktionen innerhalb eines Monats nach Therapiebeginn ein. Mephadolor 500 Neo sollte beim ersten Auftreten von Hautausschlag, Schleimhautveränderungen oder anderen Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion abgesetzt werden.

Hämatologische Wirkungen

Mefenaminsäure hemmt wie andere NSAR die Thrombozytenaggregation und verlängert damit die Blutungszeit; dies muss bei der Bestimmung der Blutungszeit bedacht werden. Patienten mit einer Gerinnungsstörung sollten sorgfältig überwacht werden.

Bei Langzeittherapie mit Mephadolor 500 Neo sollten regelmässig Kontrollen des Blutbildes und der Nierenfunktion durchgeführt werden. Dies gilt insbesondere für Patienten mit vorbestehender Einschränkung der Nierenfunktion sowie für ältere Patienten.

Weitere Hinweise

Bei Patienten, die bekanntermassen oder vermutlich langsame CYP2C9-Metabolisierer sind (Anamnese bzw. Erfahrung mit anderen CYP2C9-Substraten), sollte Mefenaminsäure mit Vorsicht angewendet werden: aufgrund reduzierter metabolischer Clearance können bei diesen Patienten sehr stark erhöhte Plasmaspiegel auftreten (siehe «Pharmakokinetik»).

Mephadolor 500 Neo sollte ebenfalls vorsichtig angewendet werden bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen oder Epilepsie.

Acetylsalicylsäure

Mefenaminsäure interferiert mit dem Thrombozytenaggregationseffekt von niedrig dosierter Acetylsalicylsäure (ASS) und kann deshalb mit der Prophylaxe-Behandlung von kardiovaskulären Erkrankungen durch ASS interagieren.

Antidiabetika

Berichte über eine Beeinflussung der Wirkung von oralen Antidiabetika durch NSAR liegen vor. Daher ist bei gleichzeitiger Anwendung von Mefenaminsäure und oralen Antidiabetika oder Insulin Vorsicht geboten.

Antikoagulantien

Mefenaminsäure verdrängt Warfarin aus dessen Proteinbindung, wodurch der gerinnungshemmende Effekt von Antikoagulantien vom Warfarin Typ verstärkt wird.

Die gleichzeitige Einnahme von NSAR, einschliesslich Mefenaminsäure, mit oral angewandten Antikoagulantien erhöht das Risiko für GI und nicht-GI Blutungen, und sollte mit Vorsicht erfolgen. Dies gilt sowohl für Antikoagulantien vom Warfarin Typ als auch für neuere Antikoagulantien wie Apixaban, Dabigatran und Rivaroxaban. Bei gleichzeitiger Therapie von Mefenaminsäure und oralen Antikoagulantien sollte daher die Antikoagulation überwacht werden.

Antihypertensiva inkl. Diuretika, ACE-Inhibitoren, Angiotensin-II-Antagonisten und Beta-Blocker.

NSAR können die Wirksamkeit von Diuretika und anderen Antihypertensiva vermindern.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (z.B. dehydrierten oder älteren Patienten mit reduzierter Nierenfunktion) kann sich bei gleichzeitiger Anwendung von Cyclooxygenase-Inhibitoren und ACE-Inhibitoren bzw. Angiotensin-II-Antagonisten oder Diuretika die Nierenfunktion zusätzlich verschlechtern. Dabei besteht sogar die Möglichkeit eines akuten Nierenversagens, welches jedoch normalerweise reversibel ist.

Das Auftreten derartiger Interaktionen sollte bei Patienten, welche Mefenaminsäure zusammen mit diesen Antihypertensiva einnehmen, in Betracht gezogen werden.

Insbesondere bei älteren Patienten sollten diese Wirkstoffe nur mit Vorsicht gleichzeitig verabreicht werden. Patienten sollten ausreichend hydriert sein und die Notwendigkeit einer Überwachung der Nierenfunktion sollte sowohl zu Beginn der gleichzeitigen Anwendung als auch in regelmässigen Abständen danach überprüft werden.

Ciclosporin

Wegen ihrer Wirkung auf die renalen Prostaglandine können NSAR wie Mefenaminsäure das Risiko der Nephrotoxizität von Ciclosporin erhöhen.

Corticosteroide

Erhöhtes Risiko für gastrointestinale Ulzerationen oder Blutungen.

Lithium

Mefenaminsäure erhöht den Lithium-Plasmaspiegel und vermindert die renale Lithium-Clearance. Patienten, welche gleichzeitig Mefenaminsäure und Lithium erhalten, sollten sorgfältig auf mögliche Anzeichen einer Lithium Toxizität untersucht werden.

Methotrexat

Werden NSAR, wie Mefenaminsäure, zusammen mit Methotrexat verabreicht, ist Vorsicht geboten, da die Anwendung von NSAR zu erhöhten Methotrexat-Plasmaspiegeln führen kann.

Selektive Serotonin Reuptake-Inhibitoren (SSRIs)

Die gleichzeitige Verabreichung von systemisch angewandten NSAR (einschliesslich Mefenaminsäure) kann das Risiko für gastrointestinale Blutungen erhöhen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Tacrolimus

Werden NSAR zusammen mit Tacrolimus verabreicht, ist ein erhöhtes Nephrotoxizitäts-Risiko möglich.

Schwangerschaft

Eine Hemmung der Prostaglandinsynthese kann die Schwangerschaft und/oder die embryonale Entwicklung negativ beeinflussen. Daten aus epidemiologischen Studien weisen auf ein erhöhtes Risiko für Fehlgeburten sowie kardiale Missbildungen und Gastroschisis nach der Anwendung eines Prostaglandinsynthesehemmers in der Frühschwangerschaft hin. Es wird angenommen, dass das Risiko mit der Dosis und der Dauer der Therapie steigt.

Bei Tieren wurde nachgewiesen, dass die Gabe eines Prostaglandinsynthesehemmers zu erhöhtem prä- und post-implantärem Verlust und zu embryo-fetaler Letalität führt. Ferner wurden erhöhte Inzidenzen verschiedener Missbildungen, einschliesslich kardiovaskulärer Missbildungen, bei Tieren beobachtet, die während der Phase der Organogenese einen Prostaglandinsynthesehemmer erhielten.

Während des ersten und zweiten Schwangerschaftstrimesters sollte Mefenaminsäure nur gegeben werden, wenn dies unbedingt notwendig ist. Falls Mefenaminsäure von einer Frau angewendet wird, die versucht schwanger zu werden oder wenn es während des ersten oder zweiten Schwangerschaftstrimesters angewendet wird, sollte die Dosis so niedrig und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich gehalten werden.

Oligohydramnion/neonatale Niereninsuffizienz/Verengung des Ductus arteriosus

Die Einnahme von NSARs in der 20. SSW oder später kann zu fetalen Nierenfunktionsstörungen führen, die Oligohydramnion und, in bestimmten Fällen, neonatale Niereninsuffizienz verursachen können. Diese unerwünschten Wirkungen treten im Durchschnitt nach Tagen bis Wochen der Behandlung auf, obwohl in seltenen Fällen bereits 48 h nach Beginn der NSAR-Behandlung über Oligohydramnion berichtet wurde. Oligohydramnion ist oft, aber nicht immer, mit Absetzen der Behandlung reversibel. Zu den Komplikationen eines verlängerten Oligohydramnion können z.B. Kontrakturen der Gliedmassen und eine verzögerte Lungenreifung gehören. Nach der Markteinführung waren in einigen Fällen von eingeschränkter neonataler Nierenfunktion invasive Verfahren wie Austauschtransfusion oder Dialyse erforderlich.

Darüber hinaus wurde über eine Verengung des Ductus arteriosus nach der Behandlung im zweiten Trimester berichtet, welche sich in den meisten Fällen nach Absetzen der Behandlung wieder auflöste.

Erwägen Sie eine Ultraschallüberwachung des Fruchtwassers und des Fötusherzens, wenn die Behandlung mit Mephadolor 500 Neo länger als 48 h dauert.

Setzen Sie Mephadolor 500 Neo ab, wenn ein Oligohydramnion oder eine Verengung des Ductus arteriosus auftritt, und führen Sie eine Nachuntersuchung gemäss der klinischen Praxis durch.

Während des dritten Schwangerschaftstrimesters ist Mefenaminsäure kontraindiziert. Alle Prostaglandinsynthesehemmer können:

– den Fetus folgenden Risiken aussetzen:

– kardiopulmonale Toxizität (mit vorzeitigem Verschluss des Ductus arteriosus und pulmonaler Hypertonie);

– Nierenfunktionsstörung, die zu Nierenversagen mit Oligohydramniose fortschreiten kann.

– Mutter und Kind folgenden Risiken aussetzen:

– mögliche Verlängerung der Blutungszeit, ein thrombozyten-aggregationshemmender Effekt, der selbst bei sehr geringen Dosen auftreten kann;

– Hemmung von Uteruskontraktionen, mit der Folge eines verspäteten oder verlängerten Geburtsvorgangs.

Stillzeit

Wegen Übertritt von Mefenaminsäure in die Muttermilch und damit verbundener möglicher Nebenwirkungen für das Kind soll während der Anwendung von Mephadolor 500 Neo nicht gestillt werden.

Fertilität

Die Anwendung von Mefenaminsäure kann die weibliche Fertilität beeinträchtigen und wird daher bei Frauen, die schwanger werden möchten nicht empfohlen. Bei Frauen, die Schwierigkeiten haben schwanger zu werden oder bei denen Untersuchungen zur Infertilität durchgeführt werden, sollte das Absetzen von Mefenaminsäure in Betracht gezogen werden.

Die Wirkung von Mefenaminsäure auf die Fahrtüchtigkeit oder das Bedienen von Maschinen wurde nicht systematisch untersucht. Aufgrund möglicher Nebenwirkungen wie Benommenheit und Müdigkeit ist jedoch Vorsicht geboten.

Die unerwünschten Wirkungen sind nach Organklassen und Häufigkeitsgraden gegliedert unter Berücksichtigung folgender Definitionen: «sehr häufig» (≥1/10); «häufig» (≥1/100, <1/10); «gelegentlich» (≥1/1000, <1/100); «selten» (≥1/10'000, <1/1000); «sehr selten» (<1/10'000); «nicht bekannt» Spontanmeldung aus der Post-Marketing-Surveillance.

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Sehr selten: Blutbildveränderungen (Leukopenie, autoimmun hämolytische Anämie, aplastische Anämie, Agranulozytose, Purpura, Eosinophilie, Thrombozytopenie, Panzytopenie, Knochenmarksaplasie, Verminderung des Hämatokrits).

Nicht bekannt: Thrombozytenaggregationshemmung.

Erkrankungen des Immunsystems

Selten: Allergische Erscheinungen wie allergische Ödeme, Bronchospasmen bis zu anaphylaktischen Reaktionen; siehe dazu auch Angaben unter «Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes».

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Selten: Glukoseintoleranz bei Diabetikern, Hyponatriämie.

Erkrankungen des Nervensystems

Selten: Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Nervosität, Depression, Konvulsionen,aseptische Meningitis.

Augenerkrankungen

Selten: Sehstörungen (verschwommenes Sehen), Augenreizungen, reversibler Verlust des Farbsehens.

Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths

Selten: Ohrschmerzen, Tinnitus.

Herzerkrankungen

Selten: Palpitationen, Herzinsuffizienz.

Gefässerkrankungen

Selten: Hypotension, Hypertonie.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Selten: Asthma, Dyspnoe.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: Diarrhoe, Abdominalschmerzen, Übelkeit, Erbrechen.

Gelegentlich: Anorexie, Colitis, Konstipation, Enterocolitis, Flatulenz, gastrointestinale Ulcera (mit oder ohne okkulten Blutungen und Perforation in Einzelfällen), Magenbrennen.

Selten: Pankreatitis, Steatorrhoe.

Nicht bekannt: Gastrointestinale Entzündungen.

Leber und Gallenerkrankungen

Selten: Ikterus, Hepatitis, hepatorenales Syndrom, mässige Hepatotoxizität, Leberfunktionsstörungen.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes

Gelegentlich: Perspiration, Urticaria, Pruritus, Rash.

Selten: Angioödem, Larynxödem, Gesichtsödem.

Sehr selten: Stevens-Johnson-Syndrom, Toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Erythema multiforme.

Nicht bekannt: Dermatitis exfoliata, Arzneimittelexanthem mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS), generalisiertes bullöses fixes Arzneiexanthem (GBFDE).

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Sehr selten: Dysurie, Nierenversagen inkl. Papillarnekrose, akute interstitielle Nephritis mit Hämaturie und/oder Proteinurie, Nierenfunktionsstörungen, Natrium- und Flüssigkeitsretention.

Nicht bekannt: Glomerulonephritis, nephrotisches Syndrom.

Allgemeine Erkrankungen

Nicht bekannt: Hypothermie (bei pädiatrischen Patienten).

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Anzeichen und Symptome

Krampfanfälle, akutes Nierenversagen, Koma, Verwirrtheit, Schwindel und Halluzinationen wurden nach Überdosierung von Mefenaminsäure gemeldet. Überdosierung führte zu Todesfällen.

Behandlung

Patienten sollten nach einer Überdosierung von Mefenaminsäure symptomatisch und unterstützend behandelt werden. Es gibt keine spezifischen Gegenmittel. Im Falle einer akuten Überdosierung können, abhängig von der eingenommenen Menge und der Zeit seit der Einnahme, induziertes Erbrechen und/oder eine Magenspülung und/oder die Verabreichung von Aktivkohle in Betracht gezogen werden. Vitale Funktionen sollten überwacht und unterstützt werden.

Wegen der hohen Plasmaeiweissbindung von Mefenaminsäure und ihren Metaboliten ist die Hämodialyse von geringem Wert.

ATC-Code

M01AG01

Wirkungsmechanismus

Mephadolor 500 Neo enthält als Wirkstoff Mefenaminsäure, ein nicht-steroidales Antirheumatikum, die neben der schmerzstillenden auch eine entzündungshemmende und fiebersenkende Wirkung besitzt. Die Wirkung von Mefenaminsäure beruht hauptsächlich auf einer Hemmung der Prostaglandinsynthese.

Pharmakodynamik

Siehe «Wirkungsmechanismus».

Klinische Wirksamkeit

Keine Angaben.

Absorption

Mefenaminsäure wird nach oraler Gabe rasch resorbiert. Die Resorptionsquote beträgt mehr als 70%. Maximale Plasmaspiegel werden 1–3 h nach Applikation gemessen. Die Plasmaspiegelverläufe zeigen Dosislinearität.

Distribution

Mefenaminsäure wird zu über 90% an Plasmaproteine gebunden und ist in der Lage, die Placentaschranke zu durchdringen. Weniger als 1% der Serumkonzentration wird in der Muttermilch gefunden.

Metabolismus

Mefenaminsäure wird vorwiegend über Cytochrom P450 CYP2C9 in der Leber metabolisiert. Bei Patienten, die bekanntermassen oder vermutlich langsame CYP2C9-Metabolisierer sind (Anamnese bzw. Erfahrung mit anderen CYP2C9-Substraten), sollte Mefenaminsäure mit Vorsicht angewendet werden: aufgrund reduzierter metabolischer Clearance können bei diesen Patienten sehr stark erhöhte Plasmaspiegel auftreten.

Die Substanz unterliegt einer intensiven Biotransformation. Als Hauptmetaboliten entstehen das 3-Hydroxymethyl- und das 3-Carboxylderivat. Beide Metaboliten werden teilweise glukuronidiert und zeigen nur noch schwache analgetische und entzündungshemmende Wirkung.

Elimination

Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 2 h. Die Ausscheidung der Mefenaminsäuremetaboliten erfolgt hauptsächlich mit dem Urin. Der Anteil an freier Mefenaminsäure im Urin beträgt weniger als 5%.

Mutagenität

Mefenaminsäure wurde keiner ausführlichen Mutagenitätsprüfung unterzogen. Bisherige Untersuchungen verliefen negativ.

Karzinogenität

Langzeituntersuchungen am Tier auf ein tumorerzeugendes Potential liegen nicht vor.

Reproduktionstoxizität

Aus tierexperimentellen Untersuchungen liegen keine Hinweise auf teratogene Eigenschaften vor.

Mefenaminsäure ist plazentagängig und erreicht im Plasma von Affenfeten vergleichbare Werte wie im Plasma der Mutter. Aufgrund des Wirkungsmechanismus könnte es zu einer Hemmung der Wehentätigkeit, vorzeitigem Verschluss des Ductus arteriosus Botalli (insbesondere bei einer Exposition nach der 33. Schwangerschaftswoche) und verstärkter Blutungsneigung bei Mutter und Kind kommen.

Theoretisch besteht die Möglichkeit einer gestörten Nierenfunktion des Feten.

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Nach Gabe von Mefenaminsäure kann die Bestimmung von Urobilinogen im Harn nach der Azo-Methode zu falsch positiven Ergebnissen führen.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Nicht über 30°C lagern, in der Originalverpackung und für Kinder unerreichbar aufbewahren.

57787 (Swissmedic)

MEPHADOLOR neo filmtabl 500 mg 100 stk, EFP 11.14, PP 28.55 [B, SL, SB 10%, G]

MEPHADOLOR neo filmtabl 500 mg 10 stk, EFP 1.27, PP 10.60 [B, SL, SB 10%, G]

MEPHADOLOR neo filmtabl 500 mg 30 stk, EFP 3.84, PP 13.40 [B, SL, SB 10%, G]

Mepha Pharma AG, Basel.

Dezember 2023.

Interne Versionsnummer: 10.1

Mefenaminsäure (PO) peroral
ATC-Code: M01AG01
Indikation: Schmerzen, Entzündung
Art der Anwendung: HARM

Alter	Gewicht	Dosierung	Tägliche Wiederholungen	Max. tägliche Dosis
6 Monat(e) - 14 Jahr(e)	kg	6.5 - 10 mg/kg/Dosis	3	1500 mg/Tag
14 Jahr(e) - 18 Jahr(e)	kg	500 mg/Dosis	3	2000 mg/Tag

Mefenaminsäure (RECTAL) rektal
ATC-Code: M01AG01
Indikation: Schmerzen, Entzündung
Art der Anwendung: HARM

Alter	Gewicht	Dosierung	Tägliche Wiederholungen	Max. tägliche Dosis
6 Monat(e) - 18 Jahr(e)	kg	12 mg/kg/Dosis	3	1500 mg/Tag

ATC-Code: M01AG01
Wirkstoff: Mefenaminsäure
Hauptindikation: Schmerzen
sappinfo Monographie

Applikationsart	TMD Trim 1	TMD Trim 2	TMD Trim 3	Bemerkungen
peroral, rektal	1500mg	nicht anwenden	nicht anwenden	nur Einzeldosen

ATC-Code: M01AG01
Wirkstoff: Mefenaminsäure
Hauptindikation: Schmerzen
Indikation: Postpartale Schmerzen
sappinfo Monographie

Applikationsart	TMD
peroral, rektal	1500mg