Wirkstoff

Scopolamini butylbromidum.

Hilfsstoffe

1 überzogene Tablette enthält: Calcii hydrogenophosphas, Maydis amylum, Silica colloidalis anhydrica, Amylum solubile, Acidum tartaricum, Acidum stearicum; Überzug: Talcum, Saccharum 41,182 mg, Acaciae gummi, Titanii dioxidum (E171), Povidonum K25, Macrogolum 6000, Cera alba, Cera carnauba.

1 Suppositorium enthält: Adeps solidus, Aqua purificata.

Überzogene Tabletten

1 überzogene Tablette enthält: 10 mg Scopolamini butylbromidum.

Suppositorien

1 Suppositorium enthält: 10 mg Scopolamini butylbromidum.

Krämpfe und Motilitätsstörungen des Magendarmtrakts sowie spastische Obstipation.

Dragées (überzogene Tabletten)

Pädiatrie: Die Sicherheit und Wirksamkeit von Buscopan Dragées bei Kindern unter 6 Jahren ist bisher nicht geprüft worden.

Erwachsene und Schulkinder über 6 Jahre

3–5-mal täglich 1–2 Dragées. Die Dragées sollen unzerkaut mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden.

Suppositorien

Pädiatrie: Die Sicherheit und Wirksamkeit von Buscopan Suppositorien bei Kindern unter 6 Jahren ist bisher nicht geprüft worden.

Erwachsene und Schulkinder über 6 Jahre

3–5-mal täglich 1–2 Suppositorien.

Die Suppositorien müssen von der Umhüllung befreit und mit dem spitzen Ende in das Rektum eingeführt werden.

Buscopan Dragées und Suppositorien sollten nicht auf einer kontinuierlichen täglichen Basis oder über einen längeren Zeitraum hinweg eingenommen oder angewendet werden, ohne die Ursache der Beschwerden abgeklärt zu haben.

Buscopan ist kontraindiziert bei:

– Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Scopolaminbutylbromid oder einem anderen Bestandteil des Arzneimittels

– Megakolon

– Myasthenia gravis

– Mechanischen Stenosen im Magendarmtrakt

– Paralytischem oder obstruktivem Ileus

Im Falle von Fruktose-Intoleranz, bei welcher eine Unverträglichkeit gegenüber einem Hilfsstoff des Arzneimittels vorliegen könnte, ist das Arzneimittel kontraindiziert (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Falls starke Abdominalschmerzen ungeklärter Herkunft bestehen bleiben, sich verschlechtern oder zusammen mit anderen Symptomen wie Fieber, Übelkeit, Erbrechen, Veränderungen beim Stuhlgang, schmerzhafter Spannung der Bauchdecke, erniedrigtem Blutdruck, Ohnmacht oder Blut im Stuhl auftreten, müssen geeignete diagnostische Massnahmen ergriffen werden, um die Ursache der Beschwerden gründlich abzuklären.

Angesichts des potentiellen Risikos von anticholinergen Komplikationen ist Vorsicht geboten bei Patienten, die zu Engwinkelglaukom, Obstruktionen des Darms und der ableitenden Harnwege sowie zu Tachyarrhythmie (z.B. Hyperthyreose, Herzinsuffizienz) neigen.

Ein Buscopan Dragée enthält 41.2 mg Saccharose. Bei der maximal empfohlenen Dosierung entspricht dies täglich 411.8 mg Saccharose. Patienten mit der seltenen hereditären Fructose/Galactose-Intoleranz, einer Glucose-Galactose-Malabsorption oder einer Sucrase-Isomaltase-Insuffizienz sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.

Anticholinerge Wirkungen von Arzneimitteln wie tri- und tetrazyklische Antidepressiva, Antihistaminika, Antipsychotika, Chinidin, Amantadin, Disopyramid und anderen Anticholinergika (z.B. Tiotropium, Ipratropium, atropinähnliche Verbindungen) können durch Buscopan verstärkt werden.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Dopaminantagonisten wie Metoclopramid können sich die Wirkungen der beiden Arzneimittel auf den Magendarmtrakt antagonisieren.

Die tachykardisierenden Effekte von Beta-Adrenergika können durch Buscopan verstärkt werden. Nach oraler Gabe von Buscopan kann die Wirkung von Digoxin verstärkt werden.

Schwangerschaft

Tierexperimentelle Untersuchung ergaben keine Hinweise auf direkte oder indirekte Reproduktionstoxizität (siehe «Präklinische Daten»).

Kontrollierte Studien bei schwangeren Frauen liegen nicht vor.

Die Einnahme oder Anwendung von Buscopan Dragées oder Suppositorien sollte vorsichtshalber während der Schwangerschaft vermieden werden.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Scopolamin und seine Metaboliten in die Muttermilch übergehen. Buscopan sollte deshalb während des Stillens nicht eingenommen werden.

Es sind keine entsprechenden Studien durchgeführt worden.

Buscopan kann zu einer Beeinträchtigung der Verkehrstüchtigkeit und der Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen führen.

Viele der erwähnten unerwünschten Wirkungen können den anticholinergen Eigenschaften von Buscopan zugeordnet werden. Die anticholinergen Nebenwirkungen von Buscopan sind im Allgemeinen mild und vorübergehend.

Die folgende Liste der Nebenwirkungen basiert auf der Analyse von gepoolten, Placebo-kontrollierten Studien mit insgesamt 1368 Patienten unter Buscopan sowie von Post-Marketing Studien.

Die unerwünschten Wirkungen sind nach MedDRA-Systemorganklassen und Häufigkeit gemäss folgender Konvention geordnet: «gelegentlich» (≥1/1'000, <1/100), «selten» (≥1/10'000, <1/1'000), «nicht bekannt» (kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden)

Erkrankungen des Immunsystems

Gelegentlich: Hautreaktionen wie Urtikaria, Pruritus.

Häufigkeit nicht bekannt*: Dyspnoe, anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktischer Schock, Rash, Erythem, Überempfindlichkeitsreaktionen.

Herzerkrankungen

Gelegentlich: Tachykardie.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Gelegentlich: Hemmung der Speichelsekretion.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: Dyshidrose.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Selten: Harnretention.

* Diese Nebenwirkung wurde während der Post-Marketing Phase beobachtet. Eine genaue Häufigkeitsschätzung ist nicht möglich, da die unerwünschte Wirkung in den klinischen Studien (insgesamt 1368 Patienten) nicht auftrat.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Symptome

Im Falle einer Überdosierung können anticholinerge Symptome wie Harnretention, Mundtrockenheit, Hautrötungen, Tachykardie, Hemmung der gastrointestinalen Motilität, vorübergehende Sehstörungen auftreten.

Behandlung

Im Bedarfsfall sollen Parasympathomimetika, verabreicht werden. Bei Glaukompatienten sollte unverzüglich ophthalmologischer Rat eingeholt werden.

Kardiovaskuläre Komplikationen sind nach den üblichen therapeutischen Grundsätzen zu behandeln.

Massnahmen bei Atemlähmung: Intubation, künstliche Beatmung. Bei Harnverhalten kann evtl. eine Katheterisierung nötig werden.

Ausserdem sind je nach Bedarf geeignete unterstützende Massnahmen angezeigt.

ATC-Code

A03BB01

Wirkungsmechanismus

Buscopan besitzt eine krampflösende Wirkung auf die glatte Muskulatur des Magendarmtrakts, der Gallengänge und des Urogenitaltrakts. Die periphere anticholinerge Wirkung erfolgt auf Grund einer visceralen Ganglienblockade sowie auf einer antimuskarinischen Aktivität.

Pharmakodynamik

keine Angaben

Klinische Wirksamkeit

keine Angaben

Absorption

Nach intravenöser Verabreichung wird Scopolaminbutylbromid rasch (t_½α = 4 Min., t_½β = 29 Min.) in die Gewebe verteilt. Als quaternäre Ammoniumverbindung ist Scopolaminbutylbromid hochpolar und wird deshalb nach oraler oder rektaler Verabreichung nur teilweise resorbiert (8% bzw. 3%).

Nach oraler Verabreichung von Einzeldosen im Bereich von 20 mg bis 400 mg, wurden nach ca. 2 Stunden durchschnittliche Plasmakonzentrationen von 0.11 ng/ml und 2.04 ng/ml erreicht. Im gleichen Dosisbereich variierte die AUC_0–tz von 0.37–10.7 ng × h/ml.

Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit der unterschiedlichen Darreichungsformen (Filmtabletten, Suppositorien und orale Lösungen) mit jeweils 100 mg Scopolaminbutylbromid, betrug weniger als 1%.

Distribution

Wegen seiner hohen Affinität zu Muskarin- und Nikotinrezeptoren wird Scopolaminbutylbromid hauptsächlich in die Muskelzellen des Abdomens und der Pelvis sowie in die intramuralen Ganglien der Unterleibsorgane verteilt.

Die Plasmaproteinbindung (Albumin) von Scopolaminbutylbromid beträgt ca. 4%.

Tierexperimentelle Studien zeigen, dass Scopolaminbutylbromid die Blut-Hirn-Schranke nicht passiert, jedoch sind keine klinischen Daten für diesen Effekt verfügbar.

Metabolismus

Die hydrolytische Spaltung der Esterbindung ist der hauptsächliche Metabolisierungsweg.

Die renal ausgeschiedenen Metaboliten werden nur in geringem Ausmass an die Muskarinrezeptoren gebunden, was einen Beitrag zur Wirkung von Scopolaminbutylbromid unwahrscheinlich macht.

Elimination

Nach oraler Einmalgabe einer Dosis von 100–400 mg beträgt die Eliminationshalbwertszeit zwischen 6.2 bis 10.6 Stunden.

Oral verabreichtes Scopolaminbutylbromid wird über die Fäzes und den Urin ausgeschieden.

Ungefähr 90% einer radioaktiv markierten Dosis werden nach oraler Gabe in den Fäzes wiedergefunden. Die im Urin ausgeschiedene Menge an Scopolaminbutylbromid beträgt weniger als 0.1% der verabreichten Dosis.

Die scheinbare mittlere orale Clearance nach oralen Dosen zwischen 100–400 mg liegt im Bereich von 881 bis 1420 l/min, während das entsprechende Verteilungsvolumen für den gleichen Dosisbereich zwischen 6.13–11.3× 10⁵ l liegt, wohl aufgrund der sehr niedrigen systemischen Verfügbarkeit.

Toxizität bei wiederholter Gabe

Scopolaminbutylbromid hat akut oral und intravenös eine geringe Toxizität. In Toxizitätsstudien mit wiederholter oraler Dosis über 4 Wochen tolerierten Ratten 500 mg/kg gut. Bei 2000 mg/kg lähmte Scopolaminbutylbromid die gastrointestinale Funktion durch seine Wirkung auf die Ganglia parasympathica der viszeralen Zone, was zu Obstipationen führte. Elf von 50 Ratten starben. Hämatologie und klinische Chemie zeigten keine dosisabhängigen Veränderungen.

Ratten tolerierten 200 mg/kg über 26 Wochen, während bei 250 und 1000 mg/kg die gastrointestinalen Funktionen gehemmt wurden und Todesfälle auftraten.

Während einer Studie an Hunden mit wiederholter oraler Verabreichung (Kapseln) über 39 Wochen wurden bei Dosen bis zu 30 mg/kg keine unerwünschten Wirkungen beobachtet (NOAEL). Die Mehrheit der klinischen Befunde konnte den akuten Wirkungen von Scopolaminbutylbromid bei hohen Dosierungen (200 mg/kg) zugeordnet werden. Es wurden keine unerwünschten histopathologischen Veränderungen beobachtet.

Reproduktionstoxizität

Scopolaminbutylbromid war bei oralen Dosen von bis zu 200 mg/kg in der Nahrung von Ratten sowie bei 200 mg/kg im Futter oder 50 mg/kg s.c. bei Kaninchen weder embryotoxisch noch teratogen. Die Fertilität wurde bei einer Dosierung bis zu 200 mg/kg p.o. nicht beeinträchtigt.

Wie andere kationische Wirkstoffe interagiert Scopolaminbutylbromid in vitro mit dem Cholin-Transport-System in den Epithelzellen der menschlichen Plazenta. Ein Transfer von Scopolaminbutylbromid in das fetale Kompartiment wurde nicht nachgewiesen.

Suppositorien

Genotoxizität

Scopolaminbutylbromid Suppositorien wurden lokal gut vertragen.

Scopolaminbutylbromid weist im Ames-Test, im in vitro Genmutations-Assay in V79 Säugerzellen (HPRT Test) und im in vitro Chromosomenaberrations-Test mit humanen peripheren Lymphozyten kein mutagenes oder klastogenes Potenzial auf.

Karzinogenität

Im in vivo Knochenmarks-Micronucleus Assay an Ratten war Scopolaminbutylbromid negativ.

Es wurden keine in vivo Karzinogenitäts-Studien durchgeführt. Jedoch zeigte Scopolaminbutylbromid in zwei Studien über 26 Wochen mit oraler Verabreichung von Dosen bis zu 1000 mg/kg an Ratten kein tumorigenes Potential.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Buscopan Dragées bei Raumtemperatur (15–25°C) lagern.

Buscopan Suppositorien nicht über 25°C lagern. Nicht im Kühlschrank lagern, nicht einfrieren.

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

17353, 17354 (Swissmedic).

BUSCOPAN drag 10 mg 20 stk [D]

BUSCOPAN drag 10 mg 40 stk [D]

BUSCOPAN, dragées 50 Dragée(s), ev.nn.i.H. [D]

BUSCOPAN, dragées 10 Dragée(s), ev.nn.i.H. [D]

BUSCOPAN supp 10 mg 6 stk [D]

Opella Healthcare Switzerland AG, Risch

Oktober 2023.

Butylscopolamine (IVINJ) intravenös (Injektion)
ATC-Code: A03BB01
Indikation: Krämpfe
Art der Anwendung: HARM

Butylscopolamine (PO) peroral
ATC-Code: A03BB01
Indikation: Krämpfe
Art der Anwendung: HARM

Butylscopolamine (RECTAL) rektal
ATC-Code: A03BB01
Indikation: Krämpfe
Art der Anwendung: HARM

ATC-Code: A03BB01
Wirkstoff: Butylscopolamin
Hauptindikation: Schmerzen

ATC-Code: A03BB01
Wirkstoff: Butylscopolamin
Hauptindikation: Schmerzen

ATC-Code: A03BB01
Wirkstoff: Butylscopolamin
Hauptindikation: Schmerzen

ATC-Code: A03BB01
Wirkstoff: Butylscopolamin
Hauptindikation: Schmerzen

ATC-Code: A03BB01
Wirkstoff: Butylscopolamin
Hauptindikation: Schmerzen

ATC-Code: A03BB01
Wirkstoff: Butylscopolamin
Hauptindikation: Schmerzen