Wirkstoffe

Loratadinum.

Hilfsstoffe

Lactosum monohydricum 69,17mg, maydis amylum, silica colloidalis anhydrica, magnesii stearas.

1 Tablette enthält 10 mg Loratadin.

Prophylaktische und symptomatische Behandlung von Heuschnupfen, chronische allergische Rhinitis, allergische Konjunktivitis sowie chronische Urtikaria.

Jugendliche ab 12 Jahren und Erwachsene

1-mal täglich 1 Loratadin Sandoz, Tablette.

Die Tabletten werden unzerkaut mit etwas Flüssigkeit eingenommen.

Für einen raschen Wirkungseintritt sollte Loratadin Sandoz nüchtern eingenommen werden. Wird Loratadin Sandoz mit der Nahrung eingenommen, so kann sich dessen Aufnahme ins Blut etwas verzögern, was jedoch die Wirksamkeit nicht beeinträchtigt.

Kinder unter 12 Jahren:

Die Anwendung von Loratadin Sandoz wird bei Kindern unter 12 Jahren nicht empfohlen, da keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit vorliegen.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Für Patienten mit einer Leberschädigung wird eine reduzierte Dosis empfohlen von 10 mg Loratadin (1 Tablette Loratadin Sandoz) jeden zweiten Tag.

Loratadin Sandoz ist kontraindiziert bei Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder gegenüber einer der Komponenten des Präparates.

Für Loratadin Sandoz, Tabletten fehlen klinische Erfahrungen bei Kindern unter 12 Jahren.

Loratadin Sandoz sollte mit Vorsicht angewendet werden, wenn zusätzlich andere Medikamente verabreicht werden, die hepatisch metabolisiert werden, speziell wenn die Leberenzyme Cytochrom P450 3A4 und 2D6 an der Metabolisierung beteiligt sind (s. «Interaktionen»).

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.

Die dämpfende Wirkung von Alkohol und die damit verbundene Leistungsbeeinträchtigung werden durch Loratadin Sandoz nicht verstärkt. Mit Diazepam konnten ebenfalls keine Interaktionen festgestellt werden.

Loratadin Sandoz sollte generell mit Vorsicht angewendet werden, wenn zusätzlich andere Medikamente verabreicht werden, die hepatisch metabolisiert werden.

Loratadin Sandoz unterliegt einem nahezu vollständigen First-Pass-Metabolismus unter Beteiligung der Cytochrom-P450-Isoenzyme 3A4 (CYP3A4) und 2D6 (CYP2D6). Pharmakokinetische Interaktionen mit Arzneistoffen, die ebenfalls über diese Enzyme metabolisiert werden, sind daher wahrscheinlich.

Bisher wurden Interaktionsstudien mit zwei CYP3A4-Inhibitoren (Ketoconazol, Erythromycin) und einem CYP2D6-Inhibitor (Cimetidin) abgeschlossen.

Diese Interaktionsstudien von Loratadin mit Ketoconazol, Erythromycin und Cimetidin zeigten bei jeweils gleichzeitiger Verabreichung über 10 Tage in allen drei Fällen höhere Plasmaspiegel für Loratadin, jedoch keine relevanten Änderungen der klinischen Laborparameter, Vitalfunktion oder der EKGs.

Tierexperimentelle Studien lieferten keine Hinweise auf eine Teratogenität bei Expositionen bis zum 75-fachen der Normaldosis. Die Sicherheit der Anwendung während der Schwangerschaft beim Menschen ist nicht erwiesen. Wie bei anderen Arzneimitteln wird die Anwendung von Loratadin während der Schwangerschaft nicht empfohlen. Bei versehentlicher Anwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist keine teratogene Wirkung zu erwarten, trotzdem sollte die Behandlung vorsichtshalber sofort abgebrochen werden.

Loratadin geht in die Muttermilch über, daher ist eine Anwendung von Loratadin Sandoz während der Stillzeit nicht angezeigt.

Auswirkungen auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, sind in den bisherigen Studien nicht beobachtet worden.

«Sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100, <1/10), «gelegentlich» (≥1/1000, <1/100), «selten» (≥1/10'000, <1/1000), «sehr selten» (<1/10'000).

Erkrankungen des Immunsystems

Selten: Anaphylaxie (allergische Reaktion) einschliesslich Angioödem, Verschlechterung der Allergie.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Sehr selten: Gewichtsverlust.

Psychiatrische Erkrankungen

Gelegentlich: Agitation, Angstzustände, Verwirrtheit, Depression.

Selten: Amnesie, Anorexie, Konzentrationsschwäche.

Sehr selten: Halluzinationen.

Erkrankungen des Nervensystems

Sehr häufig: Kopfschmerzen (12%).

Häufig: Schwindel, Benommenheit, Nausea.

Gelegentlich: Migräne, Nervosität, Schweissausbrüche, Durst, Erbrechen, Parästhesien.

Selten: Hyperkinesie, Hypoästhesie, Tremor.

Sehr selten: Konvulsion.

Augenerkrankungen

Gelegentlich: Konjunktivitis, Augenschmerzen.

Selten: Unscharfes Sehen, Veränderung des Tränenflusses.

Sehr selten: Blepharospasmus.

Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths

Gelegentlich: Ohrenschmerzen, Tinnitus.

Herzerkrankungen

Gelegentlich: Thoraxschmerzen, Hypertonie, Palpitationen.

Selten: Hämoptyse, Hypotonie, Ödeme, Synkopen, Tachykardie.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Häufig: Husten, Epistaxis, Rhinitis, Infektionen der oberen Luftwege.

Gelegentlich: Bronchitis, Bronchospasmus, trockene/verstopfte Nase, Dyspnoe, Sinusitis, Niesen, Dysphonie.

Selten: Laryngitis.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: Durchfall, Mundtrockenheit, Dyspepsie, Zunahme des Appetits, Pharyngitis.

Gelegentlich: Störungen des Geschmackempfindens, Flatulenz, Gastritis, Verstopfung, Zahnschmerzen.

Selten: Stomatitis.

Sehr selten: Veränderung des Speichelflusses.

Leber- und Gallenerkrankungen

Sehr selten: Störungen der Leberfunktion (Hepatitis), Lebernekrosen, Ikterus.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes

Gelegentlich: Dermatitis, Pruritus, Hitzegefühl, Urtikaria.

Selten: Purpura, trockenes Haar, trockene Haut, Lichtempfindlichkeit.

Sehr selten: Alopezie, Erythema multiforme.

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen

Gelegentlich: Arthralgie, Asthenie, Rückenschmerzen.

Selten: Beinkrämpfe.

Sehr selten: Myalgie.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Gelegentlich: Veränderungen des Wasserlassens.

Sehr selten: Verfärbung des Urins.

Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse

Gelegentlich: Dysmenorrhoe.

Selten: Impotenz, Libidoverlust, Menorrhagie.

Sehr selten: Vaginitis, Gynäkomastie.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Häufig: Müdigkeit.

Gelegentlich: Fieber, Unwohlsein.

Selten: Wallungen.

Sehr selten: Schüttelfrost.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Nach Überdosierungen von Loratadin (40–180 mg, entsprechend 4–18 Loratadin Sandoz, Tabletten) wurde über Schläfrigkeit, Tachykardie und Kopfschmerzen berichtet.

Therapie: Standardmassnahmen sind in Betracht zu ziehen, um im Magen verbliebenes Arzneimittel zu entfernen, z.B. durch Adsorption mit in Wasser suspendierter Aktivkohle. Falls erforderlich, sollte eine Magenspülung durchgeführt werden. Als Spülflüssigkeit sollte physiologische Kochsalzlösung verwendet werden, insbesondere bei Kindern.

Bei Erwachsenen kann auch Leitungswasser benutzt werden; jedoch sollte möglichst viel von der verabreichten Menge vor der nächsten Instillation wieder entfernt werden.

Salinische Abführmittel verzögern durch Osmose die Wasserresorption im Darm und eignen sich somit zu einer schnellen Verdünnung des Darminhalts. Loratadin ist nicht in nennenswertem Ausmass durch Hämodialyse aus dem Blut entfernbar. Wie weit Loratadin durch Peritonealdialyse eliminiert werden kann, ist nicht bekannt. Nach der Notfallbehandlung sollte der Patient noch einige Zeit unter medizinischer Aufsicht bleiben.

ATC-Code

R06AX13

Wirkungsmechanismus

Loratadin ist ein oral wirksames, nicht sedierendes Antiallergikum mit Langzeitwirkung. Es ist ein spezifischer H₁-Rezeptor-Antagonist ohne zentrale anticholinergische Begleitwirkungen, da es die Blut-Hirn-Schranke kaum passiert. Die Antihistaminwirkung setzt nach 1–2 Stunden ein und dauert für mehrere Stunden an. Eine Einmalgabe pro Tag genügt, um allergische Symptome unter Kontrolle zu halten.

Pharmakodynamik

Es liegen keine Studien zur Pharmakodynamik vor.

Klinische Wirksamkeit

Keine Daten vorhanden.

Absorption

Nach oraler Gabe wird Loratadin schnell und vollständig resorbiert. Es unterliegt dabei einem ausgedehnten First-Pass-Effekt und wird nahezu vollständig metabolisiert. Hauptmetabolit ist das Descarboethoxyloratadin (DCL, Desloratadin), das selbst H₁-antagonistische Aktivität besitzt.

Bioäquivalenz liess sich nur bezüglich des aktiven Metaboliten nachweisen, nicht aber bezüglich der Muttersubstanz.

Für die Muttersubstanz Loratadin wurden nach Einmalgabe von 10 mg folgende pharmakokinetische Parameter gemessen.

Loratadin	Tablette
Cmax (ng/ml)	2,1 (0,20 – 7,70)
Tmax (h)	1,0
AUC (ng x h/ml)	4,64 (0,85 – 21,17)

Für den aktiven Hauptmetaboliten Descarboethoxyloratadin (DCL, Desloratadin) wurden nach Einmalgabe von 10 mg Loratadin folgende Parameter gemessen.

DCL-Metabolit	Tablette
Cmax (ng/ml)	3,7 (1,56 – 7,65)
Tmax (h)	1,97
AUC (ng x h/ml)	48,4 (12,93 – 53,48)

Nach Mehrfachgabe von 1× täglich 10 mg Loratadin als Tablette über 10 Tage waren die Plasmakonzentrationen von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten am 5. Tag im Steady-State. Nach T_max von 1,3 Stunden wurde eine C_max für Loratadin von 3,8 ng/ml gemessen. Nach T_max von 2,4 Stunden wurde eine C_max für den aktiven Metaboliten von 4,6 ng/ml gemessen. Die AUC-Werte betrugen für Loratadin 10,9 und für den aktiven Metaboliten 73,4 ng × h/ml.

Der Effekt der Nahrungsaufnahme auf das pharmakokinetische Profil von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten wird als klinisch nicht signifikant angesehen. Eine gleichzeitige Nahrungsaufnahme kann die maximalen Plasmakonzentrationen um 1 Stunde verzögern.

Distribution

Loratadin ist zu 97–99% an Plasmaproteine gebunden, der aktive Hauptmetabolit DCL (Desloratadin) zu 73–76%.

Loratadin und sein aktiver Metabolit werden in die Muttermilch ausgeschieden. Die Konzentrationen in der Muttermilch sind dabei ähnlich den Plasmakonzentrationen.

Metabolismus

Loratadin wird nahezu vollständig metabolisiert, wobei die Cytochrom-P450-Isoenzyme 3A4 und 2D6 als beteiligt identifiziert wurden (s. auch unter «Interaktionen»).

Elimination

Die durchschnittliche Plasmahalbwertszeit bei normalen Probanden betrug 8,4 Stunden (3–20 Std.) für Loratadin und 28 Stunden (8,8–92 Std.) für den Hauptmetaboliten DCL (Desloratadin). Ungefähr 40% der Dosis werden innerhalb 10 Tagen über den Urin und 42% über die Faeces ausgeschieden und das hauptsächlich in Form von konjugierten Metaboliten. Ungefähr 27% der Dosis werden im Urin innerhalb der ersten 24 Stunden ausgeschieden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Geriatrie: Bei gesunden Personen im Alter von 66 bis 78 Jahren waren die Werte für AUC und C_max für Loratadin und den aktiven Metaboliten DCL (Desloratadin) ungefähr 50% höher als bei jüngeren gesunden Personen.

Niereninsuffizienz: Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance ≤30 ml/min) sind die Werte für AUC und C_max für Loratadin um ungefähr 73% erhöht und für den aktiven Metaboliten DCL (Desloratadin) um ungefähr 120% erhöht verglichen mit den jeweiligen Werten bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Die Eliminationshalbwertszeiten unterscheiden sich mit 7,6 Stunden für Loratadin und 23,9 Stunden für den aktiven Metaboliten nicht signifikant.

Hämodialyse: Eine Hämodialyse hat keine Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Loratadin oder den aktiven Metaboliten bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz.

Leberinsuffizienz: Bei Patienten mit chronischer, durch Alkohol verursachter Lebererkrankung waren die Werte für AUC und C_max für Loratadin verdoppelt, während das pharmakokinetische Profil des aktiven Metaboliten nicht signifikant verändert war im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion. Die Eliminationshalbwertszeiten betrugen 24 Stunden für Loratadin und 37 Stunden für den aktiven Metaboliten und erhöhten sich mit zunehmender Schwere der Lebererkrankung (Dosisanpassung siehe unter «Dosierung/Anwendung»).

In Studien zur Reproduktionstoxizität wurde keine teratogene Wirkung beschrieben. Bei Ratten jedoch zeigten sich bei Plasmaspiegeln (AUC), die 10-mal höher waren als die mit therapeutischen Dosen erzielten, ein verlängerter Geburtsverlauf und eine verminderte Lebensfähigkeit der Nachkommen.

Das kanzerogene Potenzial von Desloratadin wurde in einer Studie mit Mäusen untersucht. In einer 2-Jahres-Studie mit Ratten wurde Loratadin in einer Dosierung von bis zu 25 mg/kg/Tag in Futter verabreicht. Das entspricht ungefähr einer 30-fach grösseren AUC-Belastung mit Desloratadin und Desloratadinmetaboliten als bei der beim Menschen empfohlenen Tagesdosis. Eine signifikant höhere Inzidenz von hepatozellulären Tumoren (Adenome und Karzinome) wurde bei männlichen Tieren beobachtet, die 10 mg/kg/Tag erhielten, sowie bei männlichen und weiblichen Tieren, die 25 mg/kg/Tag Loratadin erhielten. Die angenommene Belastung mit Desloratadin und Loratadinmetaboliten bei Ratten, die 10 mg/kg/Tag erhielten, entsprach ungefähr einer 7-mal grösseren AUC als der beim Menschen mit der empfohlenen Tagesdosis erzielten. Die klinische Signifikanz dieser Beobachtungen während einer Langzeitanwendung von Loratadin ist nicht bekannt.

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Wird ein Allergie-Test durchgeführt, sollte die Loratadin Sandoz-Therapie 48 Stunden vor der Durchführung des Tests unterbrochen werden, da die Verabreichung von Antihistaminika die positiven Reaktionen verhindern oder abschwächen kann.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

In der Originalverpackung, bei Raumtemperatur (15–25°C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

56870 (Swissmedic)

LORATADIN sandoz tabl 10 mg 28 stk, EFP 6.89, PP 12.85 [SL, SB 10%, G]

LORATADIN sandoz tabl 10 mg 42 stk, EFP 9.23, PP 17.05 [SL, SB 10%, G]

LORATADIN sandoz tabl 10 mg 14 stk, EFP 4.52, PP 8.40 [D, SL, SB 10%, G]

LORATADIN sandoz tabl 10 mg blist 28 stk, EFP 6.89, PP 12.85 [D, SL, SB 10%, G]

LORATADIN sandoz tabl 10 mg blist 42 stk, EFP 9.23, PP 17.05 [D, SL, SB 10%, G]

Sandoz Pharmaceuticals AG, Risch; Domizil: Rotkreuz

September 2022

ATC-Code: R06AX13
Wirkstoff: Loratadin
Hauptindikation: Allergische Reaktionen und Erkrankungen
Indikation: Heuschnupfen

Applikationsart	TMD Trim 1	TMD Trim 2	TMD Trim 3
peroral	10mg	10mg	10mg

ATC-Code: R06AX13
Wirkstoff: Loratadin
Hauptindikation: Hauterkrankungen
Indikation: Pruritus

Applikationsart	TMD Trim 1	TMD Trim 2	TMD Trim 3
peroral	20mg	20mg	20mg

ATC-Code: R06AX13
Wirkstoff: Loratadin
Hauptindikation: Allergische Reaktionen und Erkrankungen
Indikation: Heuschnupfen

Applikationsart	TMD
peroral	10mg

ATC-Code: R06AX13
Wirkstoff: Loratadin
Hauptindikation: Hauterkrankungen
Indikation: Pruritus

Applikationsart	TMD
peroral	10mg