Wirkstoffe:

Suppositorien: Tribenosid, Lidocain.

Rektalcreme: Tribenosid, wasserfreies Lidocainhydrochlorid (als Lidocainhydrochlorid-Monohydrat).

Hilfsstoffe:

Suppositorien: Hartfett.

Rektalcreme: Cetylalkohol 50 mg/g, Isopropylpalmitat, Macrogol-20-cetostearylether, dickflüssiges Paraffin, Sorbitanmonostearat, Sorbitollösung (nicht kristallisierend), Stearinsäure, gereinigtes Wasser; Methyl-4-hydroxybenzoat (E 218) 1.8 mg/g und Propyl-4-hydroxybenzoat (E 216) 0.5 mg/g.

1 Suppositorium (Zäpfchen, 2 g) enthält 400 mg Tribenosid und 40 mg Lidocain.

Gelblich-weisse, torpedoförmige Suppositorien.

1 g Rektalcreme enthält 50 mg Tribenosid und 20 mg wasserfreies Lidocainhydrochlorid (als Lidocainhydrochlorid-Monohydat entsprechend 17 mg Lidocain)

Weisse Rektalcreme.

Für die lokale Behandlung von äusseren und inneren Hämorrhoiden.

Erwachsene:

Für die Dauer der akuten Beschwerden: Applikation von Rektalcreme oder 1 Suppositorium jeweils am Morgen und am Abend, später Reduktion auf 1 Applikation bzw. 1 Suppositorium täglich.

30 g Rektalcreme (1 Tube) reichen für etwa 20-30 Applikationen.

Augenkontakt vermeiden.

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern und Jugendlichen ist nicht gezeigt. Das Arzneimittel soll daher in dieser Altersgruppe nicht angewendet werden.

Nur für Erwachsene

Anwendung der Rektalcreme:

– Betroffene Stelle mit einem geeigneten Reinigungstuch abwischen.

– Sorgfältig trocknen (mit weichem Tissue, Tüchlein) bevor die Rektalcreme aufgetragen wird.

Für die äusserliche Anwendung (ohne Applikator):

Rektalcreme mit einem sauberen Finger rund um den After auftragen.

Für die Anwendung im Analkanal (mit Applikator):

– Nach Entfernen des Tubenverschlusses, den beiliegenden Applikator auf die Tube schrauben.

– Schutzkappe vom Applikator entfernen.

– Applikator vorsichtig und nicht zu tief in den After einführen, und sorgfältig auf die Tube drücken.

– Nach jeder Anwendung, die Aussenseite des Applikators mit einem feuchten Tuch oder mit einem feuchten Wattebausch reinigen und die Schutzkappe wieder aufsetzen.

Nach der Anwendung die Hände gründlich mit Seife und Wasser waschen.

Anwendung der Suppositorien:

– Die Hände vor und nach der Anwendung gründlich waschen.

– 1 Suppositorium vom Folienstreifen abtrennen und der Folie entnehmen.

– Vor der Anwendung des Suppositoriums, die betroffene Stelle mit einem weichen Tissue oder Tüchlein reinigen und sanft trocknen.

– 1 Suppositorium vorsichtig in den After einführen, so dass es nicht herausragt.

– Keine Hilfsmittel wie Vaseline oder Öle zum leichteren Einführen verwenden.

Überempfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen Tribenosid, Lidocain, anderen Lokalanästhetika vom Amid-Typ oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.

Bei Analblutungen, Verdacht auf Blut im Stuhl, sowie bei Auftreten anderer ungewöhnlicher Symptome ist eine ärztliche Abklärung angezeigt.

Bei erstmaligem Auftreten der Beschwerden darf die Selbstbehandlung nicht länger als 2 Wochen dauern. Wiederholte Behandlungen dürfen nur nach einer ärztlich gesicherten Diagnose erfolgen.

Procto-Glyvenol sollte bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden.

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern und Jugendlichen ist nicht gezeigt. Das Arzneimittel soll daher in dieser Altersgruppe nicht angewendet werden.

Augenkontakt vermeiden, das Präparat nicht einnehmen.

Cetylalkohol:

Procto-Glyvenol Rektalcreme enthält Cetylalkohol, was örtlich begrenzte Hautreaktionen (z.B. Kontaktdermatitis) hervorrufen kann.

Methyl- und Propyl-4-hydroxybenzoat (E 218, E 216,):

Die Rektalcreme enthält Methyl- und Propyl-4-hydroxybenzoat; diese Substanzen können allergische Reaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen.

Es wurden keine Interaktionsstudien durchgeführt.

Bei Patienten, die Betablocker und andere Antiarrhythmika einnehmen, sollte Lidocain mit Vorsicht angewendet werden, da die potentiell toxischen Wirkungen (z.B. myokardiale Depressionen) additiv sind.

Es gibt keine hinreichenden Daten zur Anwendung bei Schwangeren.

Tierexperimentelle Studien zu Tribenosid oder der Kombination mit Tribenosid und Lidocain liegen nicht vor. Es ist auch nicht bekannt, ob Tribenosid die Plazenta passiert. Lidocain weist eine gewisse Embryotoxizität auf. Unter diesen Umständen soll Procto-Glyvenol während der Schwangerschaft, insbesondere in den ersten drei Monaten, nicht verabreicht werden, es sei denn dies ist eindeutig erforderlich.

Lidocain kann in die Muttermilch übertreten. Der Vorteil für die Mutter ist gegenüber dem Risiko für das Kind abzuwägen. Vorsichtshalber sollte entweder die Behandlung oder das Stillen eingestellt werden.

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.

Die unerwünschten Wirkungen sind nach MedDRA-Systemorganklassen und Häufigkeit gemäss folgender Konvention geordnet:

Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 bis <1/10); gelegentlich (≥1/1000 bis <1/100), selten (≥1/10'000 bis <1/1000), sehr selten (<1/10'000), Häufigkeit nicht bekannt (kann anhand der verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden).

Erkrankungen des Immunsystems

Sehr selten: Anaphylaktische Reaktion (Angioödem).

Herzerkrankungen

Sehr selten: Herzkreislauf-Störungen.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Sehr selten: Bronchospasmen.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes

Selten: Urtikaria.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Selten: an der Applikationsstelle: Pruritus, Ausschlag, Schmerzen.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Es wurden keine Fälle von Überdosierung berichtet.

Anzeichen und Symptome

Systemische Toxizität von Lidocain kann das Zentralnervensystem und das Herz-Kreislauf-System betreffen.

Behandlung

Bei akzidenteller oraler Einnahme wird eine symptomatische Behandlung sowie allgemein unterstützende Massnahmen empfohlen. Das Vorgehen richtet sich nach den klinischen Erfordernissen bzw. den Empfehlungen des toxikologischen Informationszentrums.

ATC-Code

C05AD01

Wirkungsmechanismus / Pharmakodynamik

Die Wirkung von Tribenosid beruht einerseits auf der Minderung der Kapillarpermeabilität und der Steigerung des Gefässtonus, andererseits auf lokal entzündungshemmenden Eigenschaften bzw. antagonistischen Effekten gegenüber einer Reihe endogener Substanzen, die als Mediatoren im Entzündungsgeschehen und bei der Schmerzentstehung eine Rolle spielen.

Lidocain ist ein Lokalanästhetikum und lindert Schmerzen, Brennen und Juckreiz, welche durch Hämorrhoiden verursacht werden.

Klinische Wirksamkeit

Keine Angaben.

Absorption

Die systemische Bioverfügbarkeit von Tribenosid aus Suppositorien beträgt im Vergleich zur oralen Gabe (Kapseln) nur 30%. Aus Procto-Glyvenol Rektalcreme werden etwa 2-20% des Tribenosids perkutan resorbiert. Zwei Stunden nach rektaler Verabreichung von einem Suppositorium (400 mg Tribenosid) werden im Plasma maximale Konzentrationen von 1 µg/ml Tribenosid + Metaboliten gefunden.

Lidocain wird von der Schleimhaut leicht aber nur mässig von der intakten Haut resorbiert. Nach rektaler Verabreichung beträgt die Bioverfügbarkeit von Lidocain ca. 50%. 122 Minuten nach Verabreichung eines Suppositoriums mit 300 mg Lidocain werden maximale Plasmakonzentrationen von 0.70 µg/ml erreicht.

Distribution

Lidocain wird variabel und konzentrationsabhängig an Plasmaproteine, vor allem saures alpha-1-Glykoprotein, gebunden (bei Konzentrationen von 1-4 µg/ml etwa 60-80%).

Metabolismus

Tribenosid wird im Organismus stark metabolisiert. Lidocain wird in der Leber schnell metabolisiert.

Elimination

Tribenosid: Im Harn werden nach einem Suppositorium 20-27% der Dosis in Form von Metaboliten ausgeschieden.

Lidocain: Weniger als 10% werden unverändert ausgeschieden; die Metaboliten werden im Urin ausgeschieden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Keine Angaben.

Es existieren keine relevanten präklinischen Daten zu Tribenosid oder der Kombination von Tribenosid mit Lidocain.

Mutagenitätsuntersuchungen mit Lidocain verliefen negativ. Dagegen gibt es Hinweise, dass ein bei der Ratte, möglicherweise auch beim Menschen aus Lidocain entstehendes Stoffwechselprodukt, 2,6-Xylidin, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus in-vitro-Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen, fast toxischen Konzentrationen eingesetzt wurde. Es gibt derzeit keine Anhaltspunkte, dass auch die Ausgangssubstanz Lidocain selbst mutagen ist. Darüber hinaus zeigte 2,6-Xylidin in einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre ein tumorigenes Potential. In diesem hochempfindlichen Testsystem wurden bei sehr hohen Dosierungen bösartige und gutartige Tumoren vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia) beobachtet. Da eine Relevanz dieser Befunde für den Menschen nicht hinreichend sicher auszuschliessen ist, sollte Lidocain nicht über längere Zeit in hohen Dosen verabreicht werden.

Studien zur Reproduktionstoxizität von Lidocain ergaben keine Hinweise auf teratogene Eigenschaften, doch wurde Embryotoxizität (Reduzierung des Fetalgewichtes) beobachtet. Bei Nachkommen von Ratten, die während der Trächtigkeit eine Dosis Lidocain erhielten, die fast der für den Menschen empfohlenen Maximaldosis entspricht, wurde von Verhaltensänderungen berichtet.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Haltbarkeit nach Anbruch

Procto-Glyvenol Rektalcreme:

Bei Anwendung mit Applikator: nach erstem Öffnen 14 Tage haltbar.

Besondere Lagerungshinweise

Für Kinder unerreichbar aufbewahren.

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern.

36800, 36801 (Swissmedic).

PROCTO-GLYVENOL creme 5 % tb 30 g [D]

PROCTO-GLYVENOL supp 400 mg 10 stk [D]

Haleon Schweiz AG, Risch.

August 2023

ATC-Code: C05AD01, D04AB01
Wirkstoff: Lidocain
Hauptindikation: Lokalanästhesie
Indikation: Hämorrhoiden, Pruritus, Schmerzen

ATC-Code: D04AB01, C05AD01
Wirkstoff: Lidocain
Hauptindikation: Lokalanästhesie
Indikation: Hämorrhoiden, Pruritus, Schmerzen