Wirkstoffe:

Tabletten: Ibuprofenum lysinum (Lysin-2-[4-isobutylphenyl]-propionat).

Suppositorien: Ibuprofenum lysinum (Lysin-2-[4-isobutylphenyl]-propionat), Lidocaini hydrochloridum.

Hilfsstoffe:

Tabletten: Ethylcellulosum, Calcii arachinas, Silica colloidalis anhydrica, Talcum, Carmellosum natricum conexum (corresp. 0.25 mg Natrium), Copovidonum, Cellulosum microcristallinum.

Suppositorien: Excipiens pro suppositorio.

Tabletten:

500 mg Ibuprofenum lysinum (Lysin-2-[4-isobutylphenyl]-propionat) (corresp. 292.6 mg Ibuprofenum).

Suppositorien:

500 mg Ibuprofenum lysinum (Lysin-2-[4-isobutylphenyl]-propionat) (corresp. 292.6 mg Ibuprofenum), 30 mg Lidocaini hydrochloridum.

Entzündliche und degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates und dadurch verursachte Schmerzen:

Chronische Polyarthritis, Arthrose, Spondylitis ankylosans, Fibrositis, Tendinitis, Schleimbeutelentzündungen, Gichtanfälle.

Erwachsene:

Tabletten: Je nach Schwere des Falles 500-1500 mg, verteilt auf 2-3 Gaben pro Tag. Bei rheumatoider Arthritis sind höhere Dosen erforderlich. Die orale Maximaldosis beträgt 2500 mg pro Tag.

Suppositorien: Die durchschnittliche Tagesdosis liegt bei 2 Suppositorien. Die Anwendung eines Suppositoriums vor dem Schlafengehen ist besonders wirksam gegen die morgendliche Steifheit.

Die rektale Gabe kann die orale Anwendung ergänzen oder ersetzen.

Kinder und Jugendliche:

Die Anwendung und Sicherheit von Ibufen-L, Suppositorien bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden.

Die niedrigste wirkungsvolle Dosis sollte für die kürzeste Dauer, die zur Linderung der Symptome erforderlich ist, angewendet werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

– Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe des Arzneimittels (s. «Zusammensetzung»).

– Anamnese von allergischen Erkrankungen (wie Bronchospasmus, akuter Rhinitis, Nasenschleimhaut-Polypen, Urtikaria) nach Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen nicht-steroidalen Antirheumatika.

– Im letzten Drittel der Schwangerschaft.

– Aktive Magen- und/oder Duodenalulcera oder gastrointestinale Blutungen.

– Entzündliche Darmerkrankungen wie M. Crohn oder Colitis ulcerosa.

– Schwere Herzinsuffizienz (NYHA III-IV).

– Schwere Leberinsuffizienz (Leberzirrhose und Aszites).

– Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml/min).

– Behandlung postoperativer Schmerzen nach einer koronaren Bypass-Operation (resp. Einsatz einer Herz-Lungen-Maschine).

Gastrointestinale Ulzerationen, Blutungen oder Perforationen können während der Behandlung mit nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR), COX-2 selektiv oder nicht, jederzeit auch ohne Warnsymptome oder anamnetische Hinweise auftreten. Um dieses Risiko zu verringern, sollte die kleinste wirksame Dosis während der kürzest möglichen Therapiedauer verabreicht werden.

Für gewisse selektive COX-2 Hemmer wurde in placebo-kontrollierten Studien ein erhöhtes Risiko für thrombotische kardio- und zerebrovaskuläre Komplikationen gezeigt. Es ist noch nicht bekannt, ob dieses Risiko direkt mit der COX-1 / COX-2-Selektivität der einzelnen NSAR korreliert. Da für Ibuprofen zur Zeit keine vergleichbaren klinischen Studiendaten unter maximaler Dosierung und Langzeittherapie vorliegen, kann ein ähnlich erhöhtes Risiko nicht ausgeschlossen werden. Bis zum Vorliegen von entsprechenden Daten sollte Ibuprofen bei klinisch gesicherter koronarer Herzkrankheit, zerebrovaskulären Erkrankungen, peripherer arterieller Verschlusskrankheit oder bei Patienten mit erheblichen Risikofaktoren (z.B. Bluthochdruck, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Rauchen) nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung eingesetzt werden. Auch wegen diesem Risiko sollte die kleinste wirksame Dosis während der kürzest möglichen Therapiedauer verabreicht werden.

Die renalen Effekte der NSAR umfassen Flüssigkeitsretention mit Ödemen und/oder arterieller Hypertonie. Bei Patienten mit beeinträchtigter Herzfunktion und anderen Zuständen, die zur Flüssigkeitsretention prädisponieren, sollte Ibuprofen deshalb nur mit Vorsicht angewendet werden, Vorsicht ist ebenfalls geboten bei Patienten, die gleichzeitig Diuretika oder ACE-Hemmer einnehmen sowie bei erhöhtem Risiko einer Hypovolämie.

Bei Patienten, die an Asthma bronchiale leiden oder gelitten haben, kann durch Ibuprofenlysinat ein Bronchospasmus ausgelöst werden.

Ibuprofenlysinat sollte nur mit strenger Indikationsstellung und ärztlicher Überwachung bei gastrointestinalen Beschwerden, einer Anamnese von Ulkusleiden sowie Leberfunktionsstörungen gegeben werden. Gastrointestinale Blutungen, Ulzerationen und Perforationen können während der Behandlung, speziell bei älteren Patienten, jederzeit und ohne Warnsymptome oder anamnestische Hinweise auftreten. In den seltenen Fällen dieser Komplikationen ist Ibuprofenlysinat sofort abzusetzen.

Vorsicht ist angezeigt bei Patienten mit eingeschränkter Leber-, Nieren- und Herzfunktion, die Dosis sollte so niedrig wie möglich sein und die Nierenfunktion sollte regelmässig kontrolliert werden.

Eine besonders sorgfältige Überwachung ist erforderlich bei Herzinsuffizienz oder Hypertonie, da Ödembildung mit der Anwendung von Ibuprofen in Verbindung gebracht wurde. NSARs können eine Herzinsuffizienz und die glomeruläre Filtrationsrate verschlechtern sowie die Plasmakonzentration von kardialen Glykosiden erhöhen.

Renale Effekte: Patienten mit starker Dehydration oder postoperativen Volumenverschiebungen sollten vor Beginn einer Ibuprofenlysinat-Therapie rehydriert und anschliessend streng überwacht werden.

Während einer Langzeittherapie können, wie bei anderen NSAR, Nierenpapillennekrosen und andere Nierengewebsschädigungen auftreten. Eine renale Toxizität konnte auch bei Patienten beobachtet werden, bei denen die renalen Prostaglandine eine unterstützende Funktion bezüglich der Nierenperfusion haben. Bei diesen Patienten kann die Verabreichung von NSAR eine dosisabhängige Verminderung der Prostaglandinbildung in den Nieren bewirken, die Nierendurchblutung herabsetzen und eine manifeste renale Dekompensation auslösen. Diese Reaktionen treten vor allem auf bei Patienten mit Nieren-, Herz-, Leberinsuffizienz, bei gleichzeitiger Einnahme von Diuretika oder ACE-Hemmern und bei älteren Patienten.

Hämatologische Effekte: Wie andere NSAR verringert Ibuprofenlysinat die Thrombozytenaggregation und verlängert die Blutungszeit.

Wie andere NSAR kann Ibuprofenlysinat Zeichen einer Infektion verschleiern.

Aseptische Meningitis: In Einzelfällen wurde unter der Anwendung von Ibuprofen die Symptomatik einer aseptischen Meningitis beobachtet. Prädisponiert scheinen Patienten mit Lupus erythematodes und Kollagenosen zu sein. Es wurde aber auch bei Patienten beobachtet, welche keine dieser chronischen Krankheiten aufwiesen.

Schwerwiegende Hautreaktionen

Unter NSAR-Therapie wurde sehr selten über schwerwiegende Hautreaktionen, einige mit letalem Ausgang, einschliesslich exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom) sowie Arzneimittelexanthem mit Eosinophilie und systematischen Symptomen (DRESS) berichtet (siehe «Unerwünschte Wirkungen»). Das höchste Risiko für derartige Reaktionen scheint zu Beginn der Therapie zu bestehen, da diese Reaktionen in der Mehrzahl der Fälle im ersten Behandlungsmonat auftraten. Im Zusammenhang mit Ibuprofen-haltigen Arzneimitteln wurde über akute generalisierte exanthematische Pustulose (AGEP) berichtet. Bei ersten Anzeichen von Hautausschlägen, Schleimhautläsionen oder sonstigen Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion sollte Ibufen-L abgesetzt werden.

Maskierung der Symptome der zugrunde liegenden Infektionen

Ibuprofenlysinat kann Infektionssymptome maskieren, was zu einem verspäteten Einleiten einer geeigneten Behandlung und damit zur Verschlechterung der Infektion führen kann. Dies wurde bei bakteriellen, ambulant erworbenen Pneumonien und bakteriell verursachten Komplikationen bei Varizellen beobachtet. Wenn Ibuprofenlysinat zur Behandlung von Fieber oder Schmerzen im Zusammenhang mit einer Infektion verabreicht wird, wird eine Überwachung der Infektion empfohlen. Ambulant behandelte Patienten sollten einen Arzt bzw. eine Ärztin konsultieren, falls die Symptome anhalten oder sich verschlimmern.

Ibufen-L Tabletten enthalten weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Tablette, d.h. sie sind nahezu «natriumfrei».

Andere nicht-steroidale Antiphlogistika und/oder Glukokortikoide sowie Alkohol: Verstärkung der gastrointestinalen Nebenwirkungen, erhöhtes Risiko von Magen-Darm-Blutungen.

Salicylsäure verdrängt Ibuprofen aus der Eiweissbindung.

Probenecid, Sulfinpyrazon: Verzögerte Ibuprofen-Ausscheidung, die urikosurische Wirkung von Probenecid und Sulfinpyrazon wird abgeschwächt.

Orale Antikoagulantien: Die in Analogie zu anderen Antiphlogistika zu erwartende erhöhte Blutungsgefahr konnte in verschiedenen Studien zu dieser Fragestellung für Ibuprofen nicht gesichert werden.

Orale Antidiabetika: Eine Verstärkung der blutzuckersenkenden Wirkung wurde nicht beobachtet.

Diuretika, Antihypertensiva: Mit einer Abschwächung der Wirksamkeit von Diuretika und Antihypertensiva muss gerechnet werden.

Histamin H₂-Antagonisten: Eine klinisch bedeutungsvolle Interaktion von Ibuprofen mit Cimetidin oder Ranitidin ist nicht erwiesen.

Digoxin: Die Plasmakonzentration von Digoxin kann erhöht sein.

Phenytoin: Die Plasmakonzentration von Phenytoin kann erhöht sein.

Lithium: Eine besondere Kontrolle der Plasma-Konzentration von Lithium ist angezeigt.

Methotrexat: Erhöhte Methotrexat-Toxizität.

Baclofen: Erhöhte Baclofen-Toxizität.

Chinolone: Die zentrale Wirkung ist erhöht.

Cyclosporin: Die Nieren-schädigende Wirkung kann erhöht werden.

Schwangerschaft

Eine Hemmung der Prostaglandinsynthese kann die Schwangerschaft und/oder die embryo-fetale Entwicklung negativ beeinflussen. Daten aus epidemiologischen Studien weisen auf ein erhöhtes Risiko für Fehlgeburten sowie kardiale Missbildungen und Gastroschisis nach der Anwendung eines Prostaglandinsynthesehemmers in der Frühschwangerschaft hin. Es wird angenommen, dass das Risiko mit der Dosis und der Dauer der Therapie steigt.

Bei Tieren wurde nachgewiesen, dass die Gabe eines Prostaglandinsynthesehemmers zu erhöhtem prä- und post-implantärem Verlust und zu embryo-fetaler Letalität führt. Ferner wurden erhöhte lnzidenzen verschiedener Missbildungen, einschliesslich kardiovaskulärer Missbildungen, bei Tieren berichtet, die während der Phase der Organogenese einen Prostaglandinsynthesehemmer erhielten.

Während des ersten und zweiten Schwangerschaftstrimesters sollte Ibuprofen nur gegeben werden, wenn dies unbedingt notwendig ist. Falls Ibuprofen von einer Frau angewendet wird, die versucht schwanger zu werden oder wenn es während des ersten oder zweiten Schwangerschaftstrimesters angewendet wird, sollte die Dosis so niedrig und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich gehalten werden.

Oligohydramnion / neonatale Niereninsuffizienz / Verengung des Ductus arteriosus

Die Einnahme von NSARs, in der 20. SSW oder später kann zu fetalen Nierenfunktionsstörungen führen, die Oligohydramnion und, in bestimmten Fällen, neonatale Niereninsuffizienz verursachen können. Diese unerwünschten Wirkungen treten im Durchschnitt nach Tagen bis Wochen der Behandlung auf, obwohl in seltenen Fällen bereits 48 Stunden nach Beginn der NSAR-Behandlung über Oligohydramnion berichtet wurde. Oligohydramnion ist oft, aber nicht immer, mit Absetzen der Behandlung reversibel. Zu den Komplikationen eines verlängerten Oligohydramnion können z.B. Kontrakturen der Gliedmassen und eine verzögerte Lungenreifung gehören. Nach der Markteinführung waren in einigen Fällen von eingeschränkter neonataler Nierenfunktion invasive Verfahren wie Austauschtransfusion oder Dialyse erforderlich.

Darüber hinaus wurde über eine Verengung des Ductus arteriosus nach der Behandlung im zweiten Trimester berichtet, welche sich in den meisten Fällen nach Absetzen der Behandlung wieder auflöste.

Erwägen Sie eine Ultraschallüberwachung des Fruchtwassers und des Fötusherzens, wenn die Behandlung von Ibufen-L länger als 48 Stunden dauert. Setzen Sie Ibufen-L ab, wenn ein Oligohydramnion oder eine Verengung des Ductus arteriosus auftritt, und führen Sie eine Nachuntersuchung gemäss der klinischen Praxis durch.

Während des dritten Schwangerschaftstrimesters ist Ibuprofen kontraindiziert. Alle Prostaglandinsynthesehemmer können:

– den Fetus folgenden Risiken aussetzen:

– kardiopulmonale Toxizität (mit vorzeitigem Verschluss des Ductus arteriosus und pulmonaler Hypertonie);

– Nierenfunktionsstörung, die zu Nierenversagen mit Oligohydramniose fortschreiten kann

– Mutter und Kind folgenden Risiken aussetzen:

– mögliche Verlängerung der Blutungszeit, ein thrombozyten-aggregationshemmender Effekt, der selbst bei sehr geringen Dosen auftreten kann;

– Hemmung von Uteruskontraktionen, mit der Folge eines verspäteten oder verlängerten Geburtsvorganges.

Fertilität: Die Anwendung von Ibuprofen kann die weibliche Fertilität beeinträchtigen und wird daher bei Frauen, die schwanger werden möchten nicht empfohlen. Bei Frauen, die Schwierigkeiten haben schwanger zu werden oder bei denen Untersuchungen zur Infertilität durchgeführt werden, sollte das Absetzen von Ibuprofen in Betracht gezogen werden.

Stillzeit

NSAR treten in die Muttermilch über. Vorsichtshalber soll Ibuprofen deshalb von stillenden Frauen nicht eingenommen werden. Ist die Behandlung unerlässlich, ist der Säugling auf Flaschennahrung umzustellen.

Gelegentlich kann Ibufen-L einen gewissen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen haben.

Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1'000, <1/100), selten (≥1/10'000, <1/1'000), sehr selten (<1/10'000).

Infektionen und parasitäre Erkrankungen

Sehr selten: Vereinzelte Fallberichte über aseptische Meningitis unter Ibuprofen, meist bei Patienten mit Autoimmunkrankheiten wie Lupus erythemadodes und Kollagenosen.

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Sehr selten: Blutbildschäden (Agranulozytose, Thrombozytopenie), autoimmunhämolytische Anämie.

Erkrankungen des Nervensystems

Gelegentlich: Einschränkung des Reaktionsvermögens (insbesondere im Zusammenwirken mit Alkohol), Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Depressionen, Angstgefühle, Verwirrtheitszustände, Ohrensausen, Schwerhörigkeit, Sehstörungen, toxische Amblyopie.

Sehr selten: Psychotische Erscheinungen.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Sehr selten: Gefahr eines akuten Lungenödems bei herzinsuffizienten Patienten.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: Übelkeit, Völlegefühl, Sodbrennen, Magenschmerzen, Appetitlosigkeit, Durchfälle oder Verstopfung, Erbrechen, erosive Gastritis, okkulte Blutverluste (bis zur Anämie).

Selten: Ulzerationen im gastrointestinalen Bereich mit Hämorrhagien.

Affektionen der Leber und Gallenblase

Sehr selten: Leberfunktionsstörungen.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Häufig: Exantheme.

Selten: Urtikaria, Pruritus, Purpura, Angioödem, Photosensibilität.

Sehr selten: Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen wie z.B. Erythema Multiform und bullöse Hautreaktionen wie Steven-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Nicht bekannt: Akute generalisierte exanthematische Pustulose (AGEP), Arzneimittelexanthem mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS).

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Sehr selten: Nierenpapillennekrosen, interstitielle Nephritis, Nierenfunktionsstörungen mit Ödembildung.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Magen des Patienten so rasch wie möglich durch Spülung oder Provokation von Erbrechen entleeren. Wenn das Medikament schon resorbiert ist, sollen alkalisierende Substanzen gegeben werden, welche die Urinausscheidung des sauren Ibuprofens begünstigen.

Bei schwerwiegenden Vergiftungen kann eine metabolische Azidose auftreten.

Eine längere Anwendung bei höheren als den empfohlenen Dosen kann zu schwerer Hypokaliämie und renaler tubulärer Azidose führen. Zu den Symptomen können ein vermindertes Bewusstsein und generalisierte Schwäche gehören.

ATC-Code

M01AE01

Wirkungsmechanismus:

Ibufen-L ist das Salz des Ibuprofens (eines nicht-steroidalen Antirheumatikums) und der Aminosäure Lysin. Die pharmakologischen Eigenschaften (Hemmung der Prostaglandinsynthese) sind dieselben wie die des Ibuprofens, aber wegen des Salzcharakters zeichnet sich Ibufen-L durch eine hohe Wasserlöslichkeit aus. Auf dieser Eigenschaft beruhen seine Vorteile gegenüber Ibuprofen. Klinische Untersuchungen haben gezeigt, dass nach oraler Gabe von Ibufen-L höhere Wirkstoffwerte im Plasma innerhalb von kürzerer Zeit erreicht werden, als bei Verabreichung von nur Ibuprofen. Ibufen-L wird im Gastrointestinaltrakt sehr schnell aufgenommen, was die Kontaktzeit mit der Magenschleimhaut erheblich verkürzt. Daraus resultiert seine gute Magenverträglichkeit.

Pharmakodynamik

Siehe unter Wirkungsmechanismus.

Klinische Wirksamkeit

Keine Angaben.

Absorption

Der Lysinteil im Ibufen-L spielt eine aktive Vermittlerrolle beim Ibuprofen-Transport. So ist, vor allem bei peroraler Verabreichung, die Absorption besser und schneller als die des Ibuprofens. Nach peroraler Verabreichung einer Dosis von 690 mg Ibuprofen-Lysinsalz wird der Plasmahöchstwert nach 30 Minuten erreicht und beträgt 48,5 µg/ml. Nach entsprechender Verabreichung einer äquimolaren Menge von Ibuprofen (400 mg) beträgt die Plasmakonzentration nach 30 Minuten 20 µg/ml, der Höchstwert wird erst nach 90 Minuten erreicht und liegt bei 35 µg/ml.

Distribution

Ibuprofen wird zu 99% an Plasmaproteine gebunden. Die Bindung ist reversibel.

Metabolismus

Mehr als 50-60% einer oralen Dosis Ibuprofen werden in der Leber in die 2 inaktiven Metaboliten A + B sowie deren Konjugate umgewandelt.

Elimination

Die Ausscheidung erfolgt im Urin. Die Halbwertszeit beträgt ca. 2 Stunden. Ibufen-L kumuliert auch im Verlauf einer Langzeittherapie nicht.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Keine Angaben.

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

In-vitro und In-vivo-Untersuchungen (Bakterien, Humanlymphozyten) zur Mutagenität ergaben keine Hinweise auf mutagene Wirkungen des Ibuprofens. In Studien zum tumorerzeugenden Potential von Ibuprofen an Ratten und Mäusen wurden keine Hinweise auf kanzerogene Effekte des Ibuprofens gefunden.

Reproduktionstoxizität

Experimentelle Studien an zwei Tierspezies haben gezeigt, dass Ibuprofen die Plazenta passiert; sie haben jedoch keinen Hinweis auf teratogene Wirkung ergeben.

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Anstieg von Harnstoff-Stickstoff, Transaminasen und alkalischer Phosphatase im Serum, erniedrigte Hämoglobin- und Hämatokritwerte, Hemmung der Blutplättchenaggregation, verlängerte Blutung.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Das Arzneimittel ist von Kinderhand unerreichbar und bei Raumtemperatur (15-25°C) aufzubewahren.

Hinweise für die Handhabung

Keine Angaben.

39893, 42124 (Swissmedic).

IBUFEN-L tabl 500 mg 20 stk [B]

IBUFEN-L tabl 500 mg 50 stk [B]

IBUFEN-L supp 500 mg 10 stk [B]

Amino AG, Gebenstorf.

August 2023

Ibuprofen (PO) peroral
ATC-Code: M01AE01
Indikation: Schmerzen, Fieber
Art der Anwendung: HARM

Ibuprofen (PO) peroral
ATC-Code: M01AE01
Indikation: Juvenile idiopathische Arthritis (JIA)
Art der Anwendung: HARM

Ibuprofen (RECTAL) rektal
ATC-Code: M01AE01
Indikation: Schmerzen, Fieber
Art der Anwendung: HARM

ATC-Code: M01AE01
Wirkstoff: Ibuprofen
Hauptindikation: Schmerzen
sappinfo Monographie

ATC-Code: M01AE01
Wirkstoff: Ibuprofen
Hauptindikation: Schmerzen
Indikation: Postpartale Schmerzen
sappinfo Monographie